TMP269 is a highly potent and selective class IIa HDAC inhibitor identified, with IC50s of 126 nM, 80 nM, 36 nM and 19 nM for HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9 respectively. TMP269 has an unprecedented metal-binding group, trifluoromethyloxadiazole (TFMO). The co-crystal structure of TMP 269 and HDAC7 revealed that bulky TFMO and U-shaped confirmation conferred potent and selective class IIa HDAC inhibition. [1]In contrary to other HDAC inhibitors (TSA or SAHA), TMP269 showed no effect at the acetylation level of histone H3-K9, no signifcant effects (2-fold) in gene expression on T-cells and no cytotoxicity in T cell expansion assay. [1] However, inhibition of class IIa HDACs affected gene expression of CD14+ monocytes under PHA stimulation. This indicates the unique cellular activities of class IIa HDACs. The discovery of TMP269 and related compounds provides an alternative design for targeting metalloenzymes than the conventional chelating metal-binding group, and suggests a therapeutic potential for class IIa HDAC inhibitors distinct in mechanism and application compared to traditional HDAC inhibitors (e.g. TSA).
Technical information:
Chemical Formula: | C25H21F3N4O3S | |
CAS #: | 1314890-29-3 | |
Molecular Weight: | 514.52 | |
Purity: | > 99% | |
Appearance: | White | |
Chemical Name: | N-((4-(4-phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzamide | |
Solubility: | Up to 50 mM in DMSO | |
Synonyms: | TMP269 |
Shipping Condition: The product is shipped in a glass vial at ambient temperature.Storage condition: For longer shelf life, store solid powder at 4oC desiccated, or store DMSO solution at -20oC.
Reference:
1. | Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. (2013) Nat Chem Biol. 9(5):319-25. Pubmed ID:23524983 |
Other Information:
Product Specification (pdf) MSDS (pdf) Certificate of Analysis is available upon request.
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我做的是细胞因子的刺激和抑制某条通路后观察是否有影响,分组为空白组,空白+抑制剂,刺激组,刺激+抑制剂,最开始用的单因素方差分析,LSD-T和SNK-Q检验,但是同学说我这里面有两个处理因素,所以不能单因素方差分析,应该直接空白和空白+抑制,空白和刺激,刺激和刺激+抑制剂进行独立样本T检验,现在脑子是混乱的,拜托园子里的大神们帮我看看,感激不尽!!
抑制剂刺激细胞后,需要用PBS清洗后再做后续实验吗
2.微孔板:选择实验所需的板条数。剩余不用的部分随同干燥剂密封放回原袋。 1.包被有抗抑制素bB亚单位抗体的微孔板(Anti-InhibinB-CoatedMicrotitrationStrips):96孔,2-8ºC下密封保存。
2.标准品A/样本稀释液(InhibinBStandardA/SampleDiluent):2ml×1瓶,胎牛血清,含0pg/mL二聚体抑制素B。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
3.标准品B-G(InhibinBStandardsB-G):1ml×6瓶,胎牛血清,含二聚体抑制素B的浓度为10,30,100,250,500,1000pg/mL。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
4.质控(InhibinBControls):1ml×2瓶,浓度I、II,胎牛血清,含低浓度和高浓度的抑制素A二聚体。使用前2-8ºC下保存。打开后2-8ºC下可保存2周。于-20ºC可长期保存。
5.样本稀释液A(InhibinBSampleBufferA):10ml×1瓶,2-8ºC下保存。
6.样本稀释液B(InhibinBSampleBufferB):10ml×1瓶,2-8ºC下保存。
7.抗体-生物素结合物(InhibinBAntibody-BiotinConjugate)(即用型):10ml×1瓶,含生物素标记的抗抑制素a亚单位抗体。2-8ºC下保存。
8.酶结合物(浓缩)(Streptavidin-EnzymeConjugate)(即用型):10ml×1瓶,含链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。2-8ºC下保存。
9.TMB底物溶液(TMBChromogenSolution):15ml×1瓶,2-8ºC下保存。
10.终止液(StoppingSolution):15ml×1瓶,为0.2M的硫酸。2-8ºC下保存。
11.浓缩洗液(WashConcentrate):100ml×1瓶,2-8ºC下保存。 操作前所有试剂都应平衡至室温(~25ºC)并充分混匀。标准品、质控及待测样本需同时做双份。
1.取出实验所需板条,并记录各孔位置。
2.在对应的孔中加入标准品、质控及待测样本各50ul。
3.每孔加入25ul样本稀释液A。
4.每孔加入25ul样本稀释液B。
5.封板,以300-400rpm速度震荡,室温下过夜(14-18小时)。
6.洗板3次,在吸水纸上拍干。
7.每孔加入50ul抗体-生物素结合物。
8.封板,以500-700rpm速度震荡,室温下孵育1.5小时。
9.洗板6次,在吸水纸上拍干。
10.每孔加入50ul链霉和素-辣根过氧化物酶结合物。
11.封板,以500-700rpm速度震荡,室温下孵育20分钟。
12.洗板6次,洗完最后一次以后,将洗液在孔内停留15分钟再除去。在吸水纸上拍干。
13.在每孔中加入100ulTMB底物溶液。
14.以500-700rpm速度震荡,室温下避光孵育15-30分钟。
15.每孔加入100ul终止液。
16.30分钟内在450nm处读数。
注:必须以零标准作空白。如果能做到双波长测定,可在600或620nm处读数,将600(620)nm吸收值从450nm处减去,这样可以减少光学误差。 使用血清样本,静脉穿刺术采集血液。样本于2-8ºC可保存24小时,-20ºC或以下可保存30天。避免反复冻融样本。不应采用溶血或脂血的样本。冰冻的样本在实验前应解冻,并充分混匀。向左转|向右转
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