Chemical Name: | 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile |
Molecular Weight: | 312.38 |
Formula: | C16H20N6O |
Purity: | ≥ 98% |
CAS#: | 477600-75-2 |
Solubility: | DMSO up to 100 mM |
Storage: | Powder:4oC 1 year DMSO:4oC3 month-20oC 1 year |
CP-690550 is a potent and selective JAK inhibitor currently in clinical trials for rheumatoid arthritis (RA) and other autoimmune disease indications. It inhibits recombinant human JAK1 (IC50 ~ 3.2 nM), JAK2 (IC50 ~4.1 nM), and JAK3 (IC50 ~1.6 nM). In cellular assays CP-690550 showed potent effects in the IL-2 blast proliferation assay (IC50 ~11 nM, mediated via JAK1 and JAK3) and HU03 cellular specificity assay (IC50 ~324 nM, mediated via JAK2), but has relatively minimal effects on general cell growth (>10 µM activity in the HFF assay).
How to Use:
- In vitro: CP-690550 was used at 0.05-1 µM concentration in a panel of in vitro assays.
- In vivo: CP-690550 was orally dosed to rats at 10-50 mg/kg once or twice per day.
Reference:
- 1. Flanagan ME, et al. Discovery of CP-690,550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. (2010) J Med Chem. 53(24):8468-84
- 2. Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690,550, in rat adjuvant-induced arthritis. (2010) J Inflamm (Lond).11;7:41.
- 3. Ghoreschi K, et al. Modulation of innate and adaptive immune responses by tofacitinib (CP-690,550). (2011) J Immunol. 186(7):4234-43.
- 4. Ju W, et al. CP-690,550, a therapeutic agent, inhibits cytokine-mediated Jak3 activation and proliferation of T cells from patients with ATL and HAM/TSP. (2011) Blood. 117(6):1938-46.
- Product Specification:
- CP-690550_spec.pdf
- Product MSDS:
- CP-690550_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.
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RMgX + RX = R-R + MgX2.
这个反应需要的能量比生成格氏试剂的高,
因此降低反应温度是第一个选择。
其次, 增加镁得摩尔比, 让 RX与镁有更多机会反应, 而不是与RMgX。
第三, 降低RX的浓度, 即用更多的溶剂, 因为溶剂和格氏试剂有很显著的溶剂络合。
第四, 缓慢滴加RX., 即降低RX.在反应体系的浓度。
第五, 增加搅拌速率, 即, 让RX.与镁有更好的接触。
Vanderbilt-Ingram癌症中心的主任HalMoses博士和他的实验室研究人员,于1985年辨识出TGF-b,这种物质具有生长刺激物和生长抑制的作用。从那段时间之后,TGF-b在直肠、乳房和其他癌症中所扮演的角色便获得研究人员的广泛研究。
如今Vanderbilt-Ingram癌症中心的一组研究人员,发现了TGF-b矛盾的生物学作用之线索。他们的研究结果将发表于2003年12月的NationalAcademyofScience网络版,网址为www.pnas.org,这篇研究将于2003年12月稍后发表于纸本中。
TGF-b通常会抑制细胞生长,但是,很多实质性肿瘤会过度表现TGF-b,而使细胞不完全被抑制,事实上,有时候它们因为TGF-b的讯息使肿瘤细胞的生长比正常细胞更快。
TGF-b使用多种标记途径将它的指令送达细胞核心,已知大约有至少四条途径以上。研究人员去除一种特殊蛋白质组成的TGF-b标记:Rho-ROCK。细胞便不再受到抑制,而再度开始生长。
[信息来源:中国科技信息网站]
该试剂盒是一种时间分辨的荧光共振能量转移免疫分析,该反应是一个竞争免疫反应,即铕标的cAMP示踪复合物与体系中的cAMP竞争结合标有Alexa Fluor 647染料的cAMP抗体。铕标cAMP示踪复合物是通过Biotin标记的cAMP与铕标的抗生物素蛋白链菌素(streptavidin)与抗体的复合物紧密结合产生的。
当抗体结合到示踪剂上时,340nm的激发光激发铕标分子,导致能量转移到Alexa Fluor 647染料上,结果产生665nm的发射光。荧光的强度与样品中的cAMP含量成反比。
本试剂盒用于检测在GPCR激动剂刺激下活细胞或者细胞膜制备品产生的cAMP。对于偶联Gαs的受体,激动剂刺激导致665nm的荧光强度降低,而拮抗剂则可以逆转这一效应;对于偶联Gαi的受体,在激动剂刺激的同时用forskolin刺激cAMP产生,那么激动剂则抑制forskolin诱导的cAMP的生成,因此对照只给forskolin的细胞组可以通过665nm荧光强度的增加反应激动剂的效应。
该试剂盒的灵敏度很高,室温下反应在20h内是稳定的。本试剂盒适用于在384孔板中进行24μl的微量分析。
2.保存条件
避光2~4℃保存,过期时间见外包装。
3.盒内试剂
cAMP标准品:1管,1ml。(50μM)
生物素标记的cAMP(b-cAMP):1管,25μl。
铕标的抗生物素蛋白链菌素:1管,25μl。
荧光标记的cAMP抗体:1管,40μl。
检测缓冲液:1瓶,25ml。
4.需要自配的其他溶液
l Hank’s balanced salt solution (HBSS): NaCl 8.0g、CaCl2 0.14g、KCl 0.4g、 KH2PO4 0.06g、Na2HPO4?7H2O0.09g、MgCl2.6H2O0.10 g、MgSO4.7H2O0.10 g、NaHCO30.35g、葡萄糖1.0g,加H2O至 1000ml (用7.5%NaHCO调节PH值=7.4)
l Versene消化液(1L):EDTA 0.372 g,NaCl 8.0g,KCl 0.20 g,KH2PO40.20g,Na2HPO4 1.15 g,D-glucouse 0.2 g,pH 7.4
l HEPES缓冲液(1mol/L):取2.383gHEPES溶于10ml去离子水中。
l 7.5%BSA溶液:取0.75gBSA溶于10ml去离子水中
l 0.5M IBMX溶液:11.11mg IBMX溶于100μl DMSO中,-20℃冻存。
l 刺激缓冲液(SB):14 ml HBSS(1×)+75μlHEPES(1mol/L)+200μlBSA (7.5%)。(注:在测定细胞cAMP时,反应缓冲液中要加入IBMX 0.5mmol/L)
l 吗啡贮存液(10mM):盐酸吗啡37.585mg溶于10ml生理盐水中,0.22μm滤膜过滤除菌,4℃保存备用。
l 纳络酮母液(100mM):纳络酮4mg溶于100μl 生理盐水中,用时工作液按照1:500稀释,溶剂为含有IBMX的反应缓冲液。
支原体培养则是取样后在培养基上培养,看有多少支原体菌落会长出,是比较直观和可信的结果。
总体来讲,这两种检查手段可信度都较高,结合一起,不仅可以可靠的知道有无解脲支原体感染,还能知道感染是否严重。
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