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吡喹酮标准品
来自 : mayitao

治疗血吸虫病 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中,因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。 吡喹酮又称环吡异喹酮 ,是一种常用的治疗血吸虫病的药物,对动物毒性极小,口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为l5~30分钟,犬为30~120分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血一一脑屏障,且能进入犬的胆汁,能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流,引起肌肉挛缩,失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍,“伴随免疫”状态被破坏,再经过宿主免疫系统,最后消灭虫体,对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体(尾蚴、毛蚴)均有很好的杀灭疗效。 吡喹酮常见的副作用如下: 1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 5、脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。 化学性质 白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亚砜,不溶于乙醚。熔点136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。 用途 广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。 用途 作为驱虫药,对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。 用途 该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。 用途 抗蠕虫药,主要用于血吸虫病,也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等 生产方法 有多种合成路线(异喹啉路线,哌嗪路线,苯乙胺路线等)。异喹啉路线具有起始原料来源广、价格低廉等优点。异喹啉经Reissetr反应生成1-苯甲酰基-2-氰基-1,2-二氢异喹啉。然后经加压氢化,制得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,接着与氯乙酰氯环合,得2-苯甲酰-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡嗪并[2,1-b]异喹啉-4-酮。最后,用磷酸水解,与环已甲酰氯缩合即得。 生产方法 工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。 生产方法 以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。 有毒物品 毒性分级 急性毒性 口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 储运特性 通风低温干燥 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188sales@ncebiomed.com中国 1496 上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中国 39989 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com;2355880551@qq.com;2355779403@qq.com中国 5053 深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6128

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