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Signalchem/GSK3 alpha, Active/10 ug/G08-10G-10
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Signalchem/GSK3 alpha, Active/10 ug/G08-10G-10
品牌 / 
Signalchem inc
货号 / 
G08-10G-10
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Overview:

GSK3alpha is a multifunctional protein serine kinase, homologous to Drosophila 'shaggy' (zeste-white3) and implicated in the control of several regulatory proteins including glycogen synthase and transcription factors (e.g., JUN) (1). GSK3alpha also plays a role in the WNT and PI3K signaling pathways. Alzheimer disease is associated with increased production and aggregation of amyloid-beta-40 and -42 peptides into plaques. GSK3alpha is required for maximal production of the beta-amyloid-40 and -42 peptides generated from the amyloid precursor protein by presenilin-dependent gamma-secretase cleavage. In vitro, lithium, a GSK3alpha inhibitor, blocks the production of the beta-amyloid peptides by interfering with the gamma-secretase step (2).

Gene Aliases:

GSK3 alpha, DKFZp686D0638

Genbank Number:

NM_019884

References:

1.Ali, A. et al: Glycogen synthase kinase-3 : properties, functions, and regulation. Chem. Rev. 101: 2527-2540, 2001.2.Phiel, C J. et al: GSK-3-alpha regulates production of Alzheimer's disease amyloid-beta peptides. Nature 423: 435-439, 2003.

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法尼基转移酶(FTas)抑制剂是一类新型的肿瘤靶向药物,其作用靶点为细胞信号转导通路中的Ras蛋白。研究证明,Ras基因突变后,由于Ras蛋白持续处于活化状态,会信号转导紊乱,进而导致细胞持续增生而发生肿瘤。而法尼基转移酶(FTas)抑制剂可抑制法尼基转移酶,使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用,故有抗肿瘤作用。图一 新型法尼基转移酶抑制剂1结构式 化合物1(图一)是百时美施贵宝(BMS)旗下开发的一款新型法尼基转移酶抑制剂。该药物的初步合成工艺路线如图二所示,该 查看更多>
简介生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶,这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起,研发的大多数激酶抑制剂都以酶的 ATP 结合位点为靶标。 然而,Gleevec™ 的研发为此领域的研究注入了新的活力,该药物是一种酪氨酸激酶抑制剂,可诱导靶标 BCR-Abl 激酶发生结构... 查看更多>
2017-08-29
水在自然界的分布很广,占地球表面是四分之三、江、河、湖、都被水覆盖,地层、大气及动物、植物也含有大量的水分。水是生物生存的基本条件之一。高吸水性材料,指可吸收数十倍至数百倍于自身质量的水的物质。... 查看更多>
β-内酰胺酶抑制剂(β-Lactamaseinhibitors)是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式。... 查看更多>
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血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II,后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。... 查看更多>
欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会药物警戒工作组(PhVWP)近期对同时使用夫地西酸和 HMG-CoA 还原酶抑制剂引起横纹肌溶解症风险的最新自发病例报告及医学文献信息进行了评估,建议在含夫地西酸的全身用药的说明书中增加关于同时使用 HMG-CoA 还原酶抑制剂的警告信息,以及关于 HMG-CoA 还原酶抑制剂停药及再给药的详细建议。 夫地西酸是治疗金黄色葡萄球菌感染或耐 查看更多>
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相关疾病:高血压慢性心力衰竭冠心病心肌梗死糖尿病1977年施贵宝公司科学家ondetti等根据血管紧张素转换酶底物的化学结构推测设计出ACE的活性部位模型,1981年全球第一个血管紧张素转换酶抑制剂类药物卡托普利上市并用于治疗高血压,被列入降压药物......

《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》.PDF(242.69k)
1、不可逆抑制剂:如烷化剂、有机磷、重金属盐、氰化物等
2、可逆抑制剂:包括
a、竞争性抑制剂,抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心,使Km增大,而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂,酶与抑制剂结合后还能与底物结合,但活性降低,使Vmax减小,而Km不变
c、反竞争性抑制剂,酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合,Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去,使酶恢复作用
(血管紧张素转换酶抑制剂)包括卡托普利,贝那普利,依那普利,培哚普利等;(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)包括缬沙坦,氯沙坦,厄贝沙坦,坎地沙坦等。这两类药物除了降压的作用外还可保护肾功能消减尿蛋白,但是ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)主要的副作用是咳嗽和血管性水肿,此时可以换副作用相对较少的ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)。
以前生化方面的实验接触很少,最近做一个酶抑制剂筛选工作,酶活性通过生成物吸光度测定。查了一些文献,发现酶的用量和底物用量文献之间差别很大,我想问一下
1.对于抑制剂筛选工作(求ic50)是不是体系内酶与底物的量(底物应该是过量的)对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值,是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟,反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的,规格5U,一次用不完,用PBS稀释后如何保存
谢谢
这是本人给研究生讲课的有关酶抑制剂的幻灯,该幻灯图文并貌,有许多动画。本课程是以郭宗儒编蓍的《药物化学总论》为参考书。

下载地址:/pub/其他资料/药化ppt/
本人最近在做中药里酪氨酸酶抑制剂的筛选,存在一些疑惑,望大家帮忙解答。
1、测定酶比活力:底物需要过量么?测定时间多长?是否可以加入过量的底物,然后测定3min吸光度的增加值,从吸光度的变化值计算比活力。

2、在酶抑制剂筛选的过程中,是否需要保证底物过量?还是要水浴一定时间让反应完全?我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物,终浓度为45U/ml的酶,我想问,假设总体积为1ml,那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物?那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了?那么怎么测定初速度?
相关疾病:卵巢癌癌症研究人员报告,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs),包括丙戊酸和SAHA,有效地抑制了人类卵巢癌细胞的增生,并诱发了凋亡。&n......
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