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Boston Biochem/Z-VAD-FMK/2163/1
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Boston Biochem/Z-VAD-FMK/2163/1
品牌 / 
bostonbiochem
货号 / 
2163/1
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Product Details
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Biological Activity

Cell-permeable, irreversible pan-caspase inhibitor. Inhibits caspase processing and apoptosis induction in tumor cells in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). Active in vivo.

Technical Data

M.Wt:
467.49
Formula:
C22H30FN3O7
Sequence:
VAD

(Modifications: Val-1 = Z-Val, Asp-3 = (OMe)-fluoromethylketone)

Solubility:
Soluble to 9.35 mg/ml in DMSO
Storage:
Store at -20°C
CAS No:
187389-52-2

The technical data provided above is for guidance only.For batch specific data refer to the Certificate of Analysis.Tocris products are intended for laboratory research use only, unless stated otherwise.

Background References

  1. Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe) fluoromethylketone (Z-VAD.FMK) inhibits apoptosis by blocking the processing of CPP32.Slee et al.Biochem.J., 1996;315:21
  2. ICE-protease inhibitors block murine liver injury and apoptosis caused by CD95 or by TNF-α.Kunstle et al.Immunol.Lett., 1997;55:5
  3. Inhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors.Garcia-Calvo et al.J.Biol.Chem., 1998;273:32608
  4. Processing/activation of caspases, -3 and -7 and -8 but not caspase-2, in the induction of apoptosis in B-chronic lyphocytic leukemia cells.King et al.Leukemia, 1998;12:1553

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Citations for Z-VAD-FMK

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32Citations: Showing 1 - 10

  1. Circulating Cell-Free mtDNA Contributes to AIM2 Inflammasome-Mediated Chronic Inflammation in Patients with Type 2 Diabetes.Authors: Bae Et al.Cells2019;8
  2. Necroptosis in primate luteolysis: a role for ceramide.Authors: Bagnjuk Et al.Cell Death Discov2019;5:67
  3. Resident Macrophages Cloak Tissue Microlesions to Prevent Neutrophil-Driven Inflammatory Damage.Authors: Uderhardt Et al.Cell2019;177:541
  4. ONC201 kills breast cancer cells in vitro by targeting mitochondria.Authors: Greer Et al.Oncotarget2018;9:18454
  5. Phosphatidylserine is a marker for axonal debris engulfment but its exposure can be decoupled from degeneration.Authors: Shacham-Silverberg Et al.Cell Death Dis2018;9:1116
  6. US6 Gene Deletion in Herpes Simplex Virus Type 2 Enhances Dendritic Cell Function and T Cell Activation.Authors: Retamal-Díaz Et al.Front Immunol2017;8:1523
  7. Methylsulfonylmethane Induces p53 Independent Apoptosis in HCT-116 Colon Cancer CellsAuthors: Karabay Et al.International Journal of Molecular Sciences2016;17:1123
  8. Guadecitabine (SGI-110) priming sensitizes hepatocellular carcinoma cells to oxalip.Authors: Kuang Et al.Mol Oncol2015;9:1799
  9. The NLRP3 inflammasome is activated by nanoparticles through ATP, ADP and adenosine.Authors: Baron Et al.Mol Cell Biol2015;6:e1629
  10. NF-κB signaling is required for XBP1 (unspliced and spliced)-mediated effects on antiestrogen responsiveness and cell fate decisions in breast cancer.Authors: Hu Et al.Clin Cancer Res2015;35:379
  11. Sorafenib induces cathepsin B-mediated apoptosis of bladder cancer cells by regulating the Akt/PTEN pathway. The Akt inhibitor, perifosine, enhances the sorafenib-induced cytotoxicity against bladder cancer cells.Authors: Amantini Et al.Cell Death Dis2015;2:395
  12. Calcium signals inhibition sensitizes ovarian carcinoma cells to anti-Bcl-xL strategies through Mcl-1 down-regulation.Authors: Bonnefond Et al.Oncoscience2015;20:535
  13. Human ACAP2 is a homolog of C. elegans CNT-1 that promotes apoptosis in cancer cells.Authors: Sullivan Et al.Cell Cycle2015;14:1771
  14. A delay prior to mitotic entry triggers caspase 8-dependent cell death in p53-deficient Hela and HCT-116 cells.Authors: Silva Et al.Apoptosis2015;14:1070
  15. mTORC1-Induced HK1-Dependent Glycolysis Regulates NLRP3 Inflammasome Activation.Authors: Moon Et al.Cell Rep2015;12:102
  16. Recombinant adeno-associated virus utilizes host cell nuclear import machinery to enter the nucleus.Authors: NicolsonJ Virol2014;88:4132
  17. The ethyl acetate fraction of Sargassum muticum attenuates ultraviolet B radiation-induced apoptotic cell death via regulation of MAPK- and caspase-dependent signaling pathways in human HaCaT keratinocytes.Authors: Piao Et al.Pharm Biol2014;52:1110
  18. Parasympathetic innervation regulates tubulogenesis in the developing salivary gland.Authors: Nedvetsky Et al.Dev Cell2014;30:449
  19. A peptide-based positron emission tomography probe for in vivo detection of caspase activity in apoptotic cells.Authors: Hight Et al.Evid Based Complement Alternat Med2014;20:2126
  20. The small molecule NSC676914A is cytotoxic and differentially affects NFκB signaling in ovarian cancer cells and HEK293 cells.Authors: Sagher Et al.Cancer Cell Int2014;14:75
  21. Role of ROS and HMGB1 in contact allergen-induced IL-18 production in human keratinocytes.Authors: Galbiati Et al.J Invest Dermatol2014;134:2719
  22. The mTORC2 component rictor contributes to cisp. resistance in human ovarian cancer cells.Authors: Im-aram Et al.PLoS One2013;8:e75455
  23. A ginseng metabolite, compound K, induces autophagy and apoptosis via generation of reactive oxygen species and activation of JNK in human colon cancer cells.Authors: Kim Et al.Cell Death Dis2013;4:e750
  24. A drug repositioning approach identifies tricyclic antidepressants as inhibitors of small cell lung cancer and other neuroendocrine tumors.Authors: Jahchan Et al.Cancer Discov2013;3:1364
  25. Active Constituents from Liriope platyphylla Root against Cancer Growth In Vitro.Authors: Wang Et al.Mar Drugs2013;2013:857929
  26. Cytotoxic effect of clerosterol isolated from Codium fragile on A2058 human melanoma cells.Authors: Kim Et al.Mol Cancer Res2013;11:418
  27. Annexin A1 modulates natural and glucocorticoid-induced resolution of inflammation by enhancing neutrophil apoptosis.Authors: Vago Et al.J Leukoc Biol2012;92:249
  28. ATM and MET kinases are synthetic lethal with nongenotoxic activation of p53.Authors: Sullivan Et al.Cell Cycle2012;8:646
  29. Glucose-regulated protein 78 controls cross-talk between apoptosis and autophagy to determine antiestrogen responsiveness.Authors: Cook Et al.Oncotarget2012;72:3337
  30. Calpain-mediated processing of p53-associated parkin-like cytoplasmic protein (PARC) affects chemosensitivity of human ovarian cancer cells by promoting p53 subcellular trafficking.Authors: Woo Et al.J Biol Chem2012;287:3963
  31. GS28 Protects Neuronal Cell Death Induced by Hydrogen Peroxide under Glutathione-Depleted Condition.Authors: Lee Et al.Korean J Physiol Pharmacol2011;15:149
  32. Glioma regression in vitro and in vivo by a suicide combined treatment.Authors: García-Escudero Et al.Cancer Res2008;6:407

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Used for FACS
By Anonymouson 06/06/2020
Application: Species:Mouse

25 μM


It blocks caspases activity in cultured microglia
By Anonymouson 09/27/2019
Application: Species:Rat

We pretreated to cultured microglia to inhibit caspases activity at 20microM


Caspase inhibitor
By ParamanandaSaikiaon 01/04/2018
Application: Species:Mouse

AML12 hepatocytes were cultured and were per-treated withZ-VAD-FMK.


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这是本人给研究生讲课的有关酶抑制剂的幻灯,该幻灯图文并貌,有许多动画。本课程是以郭宗儒编蓍的《药物化学总论》为参考书。

下载地址:/pub/其他资料/药化ppt/
本人最近在做中药里酪氨酸酶抑制剂的筛选,存在一些疑惑,望大家帮忙解答。
1、测定酶比活力:底物需要过量么?测定时间多长?是否可以加入过量的底物,然后测定3min吸光度的增加值,从吸光度的变化值计算比活力。

2、在酶抑制剂筛选的过程中,是否需要保证底物过量?还是要水浴一定时间让反应完全?我看到文献说用终浓度为0.1μmol/mL的底物,终浓度为45U/ml的酶,我想问,假设总体积为1ml,那么终浓度为45U/ml的酶岂不是每分钟能转化4.8μmol的底物?那么0.1μmol/mL的底物不就几秒钟就反应完了?那么怎么测定初速度?
相关疾病:高血压慢性心力衰竭冠心病心肌梗死糖尿病1977年施贵宝公司科学家ondetti等根据血管紧张素转换酶底物的化学结构推测设计出ACE的活性部位模型,1981年全球第一个血管紧张素转换酶抑制剂类药物卡托普利上市并用于治疗高血压,被列入降压药物......

《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的中国专家共识》.PDF(242.69k)
相关疾病:卵巢癌癌症研究人员报告,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs),包括丙戊酸和SAHA,有效地抑制了人类卵巢癌细胞的增生,并诱发了凋亡。&n......
以前生化方面的实验接触很少,最近做一个酶抑制剂筛选工作,酶活性通过生成物吸光度测定。查了一些文献,发现酶的用量和底物用量文献之间差别很大,我想问一下
1.对于抑制剂筛选工作(求ic50)是不是体系内酶与底物的量(底物应该是过量的)对实验结果影响不大。
2.如果要求算Km值,是不是需要知道反应产物的绝对量。反应时间文献上都是5分钟,反应速度就用反应产物量除以反应时间即可。
3.酶是进口分装的,规格5U,一次用不完,用PBS稀释后如何保存
谢谢
1、不可逆抑制剂:如烷化剂、有机磷、重金属盐、氰化物等
2、可逆抑制剂:包括
a、竞争性抑制剂,抑制剂与底物竞争性结合酶反应中心,使Km增大,而Vmax不变 b、非竞争性抑制剂,酶与抑制剂结合后还能与底物结合,但活性降低,使Vmax减小,而Km不变
c、反竞争性抑制剂,酶只能与底物结合后才能与抑制剂结合,Vmax与Km都减小
可逆抑制剂可用透析等方法除去,使酶恢复作用
(血管紧张素转换酶抑制剂)包括卡托普利,贝那普利,依那普利,培哚普利等;(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)包括缬沙坦,氯沙坦,厄贝沙坦,坎地沙坦等。这两类药物除了降压的作用外还可保护肾功能消减尿蛋白,但是ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)主要的副作用是咳嗽和血管性水肿,此时可以换副作用相对较少的ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)。
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