FG4592 (ASP1517)HIF脯氨酰羟化酶抑制剂
| 货号： | A4187 |
| CAS号： | 808118-40-3 |
| 供应商： | 恒斐生物 |
| 数量： | 现货 |
| 英文名： | FG-4592(ASP1517) |
| 规格： | 10mg |
化学性质
| CAS号 | 808118-40-3 | SDF | DownloadSDF |
| 化学名 | 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]aceticacid | ||
| SMILES | CC1=NC(=C(C2=C1C=C(C=C2)OC3=CC=CC=C3)O)C(=O)NCC(=O)O | ||
| 分子式 | C19H16N2O5 | 分子量 | 352.34 |
| 溶解性 | >17.6mg/mLinDMSO | 储存条件 | Storeat-20°C |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
| 运输条件 | 试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 | ||
生物活性
| Description | FG-4592isaninhibitorofHIFαprolylhydroxylase. | |||||
| Targets | HIFαprolylhydroxylase | |||||
| IC50 | ||||||
实验操作
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | PC-12细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。 |
反应条件 | 5、20或50μM |
实验结果 | FG-4592对TBHP诱导的细胞死亡具有显著的保护作用。 |
| 动物实验[1]: | |
动物模型 | 脊髓损伤小鼠模型 |
给药剂量 | 50mg/kg/day；腹腔注射；持续7天 |
实验结果 | 在脊髓损伤小鼠模型中，给予FG-4592促进损伤修复，同时增加脊髓病变部位神经元的存活率。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1].WuK,ZhouK,WangY,ZhouY,TianN,WuY,ChenD,ZhangD,WangX,XuH,ZhangX.StABIlizationofHIF-1αbyFG-4592promotesfunctionalrecoveryandneuralprotectioninexperimentalspinalcordinjury.BrainRes.2016Feb1;1632:19-26. | |
产品描述
FG-4592也被称为ASP1517，是2-(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)aceticacid，是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的强效小分子抑制剂，HIF-PH是一种酶，可以上调内源人红细胞生成素（EPO）的表达。FG-4592目前正在进行作为口服治疗慢性肾脏疾病（CKD）相关贫血的研究。不同于其它的贫血治疗剂红细胞生成刺激剂（ESAs），FG-4592通过稳定HIF，以不同的机制抑制HIF。以往的研究表明，在没有接受透析的CKD患者和接受透析但并不需要静脉补铁的末期肾病患者中，FG-4592能够纠正和维持血红蛋白水平。
参考文献：
1. LuisBorges.Differentmodalitiesoferythropoiesisstimulatingagents.PortJNephrolHypert2010;24(2):137-145
2. “FibroGenandAstellasannounceinitiationofphase3trialofFG-4592/ASP1517fortreatmentofanemiaofchronickidneydisease”FibrogenPressRelease.Dec112012
3. “FibroGenannouncesinitiationofphase2bstudiesofFG-4592,anoralHIFprolylhydroxylaseinhibitor,fortreatmentofanemia”
产品编号产品名称信息.
A1908AMI-1 PRMT1抑制剂 .
B4949WDR50103 .
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温馨提示：不可用于临床治疗。
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发布于 ： 2018-06-22
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