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- •FrontMolNeurosci.2017Aug7;10:247.
Description | WIN55,212-2(Mesylate)isapotentaminoalkylindolecannabinoid(CB)receptoragonistwithKisof62.3and3.3nMforhumanrecombinantCB1andCB2receptors,respectively. |
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IC50&Target | Ki:62.3nM(humanrecombinantCB1),3.3nM(humanrecombinantCB2) |
InVitro | WIN55,212-2ismorepotentinCHO-CB2cellsthaninCHO-CB1cellsbyafactorof6O.WIN55,212-2hasnoeffectonarachidonicacidreleaseinCHO-CB2orcontrolCHOcells.WIN55,212-2failstostimulateanyincreaseinintracellularCa2+upto10μM[1].Inprimaryculturesofratcerebralcortexneurons,WIN55,212-2(0.01--100nM)increasesextracellularglutamatelevels,displayingabell-shapedconcentration-responsecurve.ThefacilitatoryeffectofWIN55,212-2(1nM)isfullycounteractedbySR141716A(10nM),bythereplacementofthenormalKrebsRinger-bicarbonatebufferwithalowCa2+medium(0.2mM)andbytheIP(3)receptorantagonistxestosponginC(1μM)[2].WIN55,212-2evokesCGRPreleasefromTGneuronsinvitro(EC50=26μM)inaconcentration-andcalcium-dependentmanner.WIN55,212-2-2neitherinhibitscapsaicin-evokesCGRPreleasenordoesitinhibitforskolin-,isoproteranol-orprostaglandinE2-stimulatedcAMPaccumulation.WIN55,212-2significantlyinhibits(EC50=1.7μM)50mmK+-evokedCGRPreleasebyapproximately70%.WIN55,212-2inhibitionof50mmK+-evokedCGRPreleaseisnotreversedbyantagonistsofcannabinoidtype1(CB1)receptor,butismimicksinmagnitudeandpotency(EC50=2.7μM)byitscannabinoid-inactiveenantiomerWIN55,212-2-3[3]. |
InVivo | IntheprefrontalcortexWIN55,212-2(0.1and1mg/kgi.p.)increasesdialysateglutamatelevelsfromoftheawakerat,whilethelower(0.01mg/kg)andthehigher(2mg/kg)dosesareineffective.FurThermore,theWIN55,212-2(0.1mg/kg)-inducedincreaseofdialysateglutamatelevelsiscounteractedbypretreatmentwiththeselectiveCB(1)receptorantagonistSR141716A(0.1mg/kg,i.p.)andbythelocalperfusionwithalow-calciumRingersolution(Ca2+0.2mM)[2].WIN55,212-2(0.5,1,3,5,10and15mg/kg,i.p.)doesnotaltertheseizurethresholdatlowdoses,whilehigherdosesofthedrugsignificantlyincreasesthethresholdinadose-dependentmanner.TheanticonvulsanteffectofWIN55,212-2,whichisobservedwithdosesashighas5mg/kg,canbeobservedwithdosesaslowas0.5mg/kgingroupspre-treatedwith20mg/kgofpioglitazone[4]. |
References |
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PreparingStockSolutions |
Pleaserefertothesolubilityinformationtoselecttheappropriatesolvent. | ||||||||||||||||
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AnimalAdministration [3] | WIN55,212-2isformulatedin1%aqueoussolutionofDMSO. Inexperiment1,differentdosesofWIN55,212-2(0.5,1,3,5,10and15mg/kg)areinjected60minpriortothedeterminationofclonicseizurethresholdinducedbyintravenousadministrationofPTZsolution.Controlanimalsreceivethesamevolumeofthevehicle(1%aqueoussolutionofDMSO).Thedosesandtimepointarechosenonthebasisofpilotstudies.Inexperiment2,inordertoconfirmtheanticonvulsanteffectsofpioglitazone,differentdoses(10,20,40and80mg/kg)areadministered4hpriortoPTZindistinctgroupsofmice.Thecorrespondingcontrolgroupreceivetheappropriatevehicle(CMC1%)atthesametimepoint.Inexperiment3,TheadditiveantiepilepticeffectsofWIN55,212-2andpioglitazoneareexamined;micereceiveacuteadministrationofpioglitazone(10or20mg/kg)3hbeforeWIN55,212-2(0.5or1mg/kg)and4hbeforePTZ.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly. | ||||||||||||||||
References |
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MolecularWeight | 522.61 | ||||||||||||
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Formula | C₂₈H₃₀N₂O₆S | ||||||||||||
CASNo. | 131543-23-2 | ||||||||||||
Storage |
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Shipping | RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere | ||||||||||||
Solvent&Solubility | DMSO:≥34mg/mL *"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">1> Purity:98.98% 蚂蚁淘电商平台
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蚂蚁淘(www.ebiomall.cn)是中国大陆目前唯一的生物医疗科研用品B2B跨境交易平台,
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淘搜索全球供应信息,找到合适的产品后在蚂蚁淘下单,然后蚂蚁淘的海外买手进行跨境采购、
运输到中国口岸,最后由蚂蚁淘国内团队报关运输给客户...
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2017-10-14
分子生物学(molecular biology)是从分子水平研究生物大分子的结构与功能从而阐明生命现象本质的科学。自20世纪50年代以来,分子生物学是生物学的前沿与生长点,其主要研究领域包括蛋白质体系、蛋白质-核酸体系 (中心是分子遗传学)和蛋白质-脂质体系(即生物膜)。1953年沃森、克里克提出DNA分子的... 查看更多
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2016-10-13
Roscovitine(Seliciclib,CYC202)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的Roscovitine(Seliciclib,CYC202)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售Roscovitine(Seliciclib,CYC202)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业Roscovitine(Sel 查看更多
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2021-07-24
LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业LAQ824(NVP-LAQ824, 查看更多
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2018-12-26
The following colony PCR protocol has been designed to be performed in individual reaction tubes. We usually test three colonies from each transformation along 查看更多
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2021-07-18
SRT1720科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的SRT1720科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售SRT1720科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业SRT1720科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片,以便挑选到性价比高,合适的SRT1720科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2017-12-30
方法:从 6 个常用的小分子化合物公司的官方平台下载小分子化合物库(ChemBridge、ChemDiv、InterBioScreen、LifeChemicals、Specs 和 Vitas-m),同时通... 查看更多
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2018-03-20
威斯腾生物在发布的小分子化合物(天然小分子类)筛选供应信息,浏览与小分子化合物(天然小分子类)筛选相关的产品或在搜索更多与小分子化合物(天然小分子类)筛选相关的内容。 查看更多
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2016-07-07
WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片,以便挑选到性价比高,合适的WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2017-08-23
StressMarq TOP10 小分子开学促销啦,买一支第二支半价(两支小分子必须是同一货号,例如购买一支SIH-208-10MG,则第二支SIH-208-10MG半价)。中国客户可通过我们的授权代理商购买 。 活动时间 :即日起至2017年9月30日,活动代码:BOGOSM50。请联系您所在地区的代理商询价 产品名称 产品描述 CAS# 规格 货号 ... 查看更多
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2017-09-12
SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业SunitinibMalate(Sutent)科研用抗肿瘤小分子靶向抑 查看更多
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2-Methoxyestradiol科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂,产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的2-Methoxyestradiol科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一,在天津等地方销售2-Methoxyestradiol科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业2-Methoxyestradiol科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片,以便挑选到性价比高,合适的2-Met 查看更多
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Single Primer ("Semi-Random") PCRJuly 26, 2000 ECKDescriptionSingle primer PCR allows amplification from known to unknown regions in chromosomes, phage, plasmi 查看更多
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商品咨询
小分子数据库 CSDN123
十里长街送总理2021-07-30
求助各位大神,现在想购买小分子数据库,求大神推荐。
【生物】原尿有没有蛋白质?为什么有人说有,有小分子的蛋白质、...123
lxgg7207202018-01-30
书上只说肾小管能吸收大分子蛋白质那小分子蛋白质去哪了?而且尿液成分中也没有蛋白质啊怎么回事啊求解后天就中考了....
小分子RNA引物设计软件(for miRNA, piRNA, siRNA etc) 生物信息...123
ssxie2021-07-28
小分子水溶性特别好(logP为负)的药物,用什么方法可以进细胞吗?123
cherry07092017-06-19
求助各位前辈,我最近在合成的化合物水溶性很好,非常好,以至于可以随便溶解在水里,它的六氟磷酸盐也可以随意溶解在水里(大于50uM),细胞成像实验显示它根本进不去细胞,求问有没有啥方法包裹一下让它进去?我搜了一下文献,感觉多数是把脂溶性特别好的东西包裹一下弄进去的,也许是搜索姿势不对没找到我需要的答案,**点拨啊!!!
超小分子Edaravone显示ALS疗效123
dachong992021-07-22
2017年4月26日|Filedunder:制药工业,制药企业,孤儿药,新药研发,制药常识,文献综合|Postedby:路人丙 【新闻事件】:在日前正在举行的美国神经学年会上MitsubishiTanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显著改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R(-5.0对-7.5),同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravone已经在韩国日本批准用于ALS,去年10月申请在美国上市,今年6月之前有望批准。 【药源解析】:ALS全称叫“肌肉萎缩性侧面硬化病”,也称LouGehrig氏病,因为30年代美国纽约洋基棒球队著名选手LouGehrig死于这个病。2014年风行一时的冰桶挑战让更多人知道了ALS,但ALS新药发现依然缓慢。美国目前只有riluzole这一个上市药物,能增加~10%的一年生存机会。 ALS的发病机理未知,动物模型十分不可靠,所以这个病的新药开发很难。过去10年大约只有十几个药物进入临床,基本全军覆没。走的最远的是百建艾迪的dexpramipexole,2013年初在三期临床失败。Edaravone号称是游离基清除剂,但分子机理未知。Edaravone最早作为中风药物开发,后来扩展到ALS。第一个三期临床失败,今天公布的是症状较轻患者。这个临床是日本人群,Edaravone并没有在美国IND和开展临床试验,所以如果批准将是比较特殊的情况(和Marathon的DMD药物Emflaza情况类似)。 Edaravone的另一个特殊性质是其分子结构。这个化合物分子十分简单,分子量只有174,可以算作是超小分子药物。现在有几十个分子量小于200的FDA批准药物,这类药物因为官能团数目有限不大可能与任何靶点有较高结合能,所以通常靶点未知。靶点未知又没有可靠动物模型,这类药物发现就更加困难。当然动物模型预测性差不是超小分子药物才面临的难题,多数神经系统药物、甚至现在最火热的肿瘤免疫疗法也面临同样问题。 这种临床前缺乏可靠评价体系的药物可以算是有D无R,这要求厂家冒更大的临床风险。只有潜在回报较大如没有任何标准疗法的罕见病或真正颠覆性药物如免疫疗法才可以适当采用这个模式。这个模式扩大化对厂家的长期生存是个威胁,因为新药的未知因素已经很多、成功率已经很低。没有临床前适当去风险的机会主义不可持续。 转发分享 美中药源原创文章,转载注明出处并添加超链接,商业用途需经书面授权。 https://www.yypharm.com/?p=10664
AME译者招募:非小细胞肺癌的小分子靶向治疗药物临床研究 呼吸胸...123
丁香期刊2021-07-23
相关疾病:癌症非小细胞肺癌肺癌近年来,全球肺癌发病率居高不下。据《中国2011年恶性肿瘤登记年报》报告,2011年我国肺癌发病率为48.32/10万,死亡率为......
小分子药物最新专利申请情况跟踪 医药知识产权讨论版论坛123
toshengchao2017-11-27
求助大家,小分子药物最新专利申请情况跟踪,之前听别人说可以在一个网站可以导出这个信息。 不知哪位大侠知道,告知一下,不胜感激!
一文读懂什么是小分子胶原蛋白“肽”_细胞123
45236588552018-01-25
小分子胶原蛋白是什么呀,究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白
无机小分子物质是什么?_123
BOM闻2018-02-16
无机物大部分一般都是不含碳的,除了二氧化碳,一氧化碳等,所以并不一定都是小分子
美极客小分子肽对人体有副作用吗_美容美体网123
llliucc2018-02-12
纯手打..........
一、首先你要明白肽是什么...........................肽是氨基酸通过酰胺键结合而成的东西......... 二、你要明白氨基酸是什么..........................氨基酸是构成蛋白质的基本单位,多种氨基酸结合为长肽链,几条长肽链再盘旋就形成了蛋白质...................... 三、关于小分子肽、短肽、多肽、寡肽.......其实都是肽.......区别只是由多少个氨基酸构成而已............ 所以,你的问题可以很粗暴地理解为“蛋白质对人体有没有副作用”....... 如果你营养足够的情况下,再补充这个,会导致营养过剩,从而加重身体代谢的负荷............类似就是这样子的了...........小分子肽,一般现在用于化妆品上比较多(一ye子.植物肽面膜就是这个).......小分子肽(可以简单理解为纳米胶原蛋白),这比蛋白质(也可以粗暴理解为胶原蛋白)更加容易吸收......而用在食品上,要视乎是何种小分子肽了.....大豆肽、花生肽、大米肽....不同的肽有不同的功效.......主要可以改善风味、改善吸收、增强胃肠道功能等等.......
基于微透析技术的创新药物五肽临床前药代动力学分析123
贰暖2021-07-25
如题,之前没做过药代,老师给了一个600+Da的五肽,想测下药代动参数,看文献推荐上述两种方法,但是不知道选哪种更好,lcms前处理会不会影响小肽。
小分子活性肽 123
我微信FC985F2018-02-15
通俗的说
就是蛋白质分子的小片断 是氨基酸形成的 ▍
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