产品信息
产品名称
产品编号
规格
价格(元)
Seliciclib(Roscovitine,CYC202)
51103ES08
5mg
427.00
Seliciclib(Roscovitine,CYC202)
51103ES25
25mg
1327.00
产品描述
Seliciclib(Roscovitine,CYC202)是一种强效的、高度选择性cdk抑制剂,作用于cdc2/cyclin B,cdk2/cyclin A,cdk2/cyclin E和cdk5/p53,IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。Seliciclib抑制非洲爪蟾卵提取物中M期促进因子活性和体外DNA合成,可以抑制黄体酮诱导的卵母细胞突变,并抑制体内延伸因子eEF-1磷酸化。在DNA修复机制研究中,Seliciclib单独作用不能降低cyclin A1转录水平,但可以降低蛋白表达。当与DNA损伤药物同时使用时,Seliciclib可以阻止DNA损伤诱导的cyclin A1上调,包括转录和翻译水平。临床前研究表明,Seliciclib在体内外多种人癌细胞的研究中都表现出显著的抗肿瘤作用。Roscovitine已经用于NSCLC,白血病,HIV感染,单纯疱疹感染和囊性纤维化的临床实验中。
目前,Seliciclib(Roscovitine,CYC202)以用于临床Phase 2阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym)
Roscovitine,R-roscovitine, CYC202
化学名(Chemical Name)
2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine
靶点(Target)
Cdc2, CDK2, CDK5
CAS 号(CAS NO.)
186692-46-6
分子式(Molecular Formula)
C19H26N6O
分子量(Molecular Weight)
354.45
外观(Appearance)
白色粉末
纯度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO
结构式(Structure)
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
1)为检测Roscovitine对CDK2活性的作用,分别用Roscovitine(7.5, 12.5, 25 μM)孵育血管系膜细胞,组蛋白H1激酶实验结果显示,Roscovitine以剂量依赖的方式降低CDK2活性,在7.5和12.5μM时,Roscovitine分别降低25%和50%CDK2活性,25μM Roscovitine则完全抑制CDK2活性。Roscovitine还以浓度依赖的方式抑制DNA合成,并抑制细胞增殖。[2]
2)为检测Roscovitine对细胞生长的作用,用roscovitine (10μM)孵育3种EWS(TC-71,SK-ES-1,A4573)和2种PNET (SK-N-MC和TC-32)细胞24 hours。Roscovitine显著抑制细胞增殖(约60%),诱导细胞死亡( 35%)。在进一步对EWS研究中,roscovitine (10μM)诱导TC-71和SK-ES-1细胞G1期细胞捕获。[3]
(二)动物实验
1) 为检测Roscovitine在大鼠体内对系膜细胞增殖的作用,每天给大鼠腹腔注射2.8 mg/kg体重的Roscovitine,Thy 1大鼠中CDK2活性明显降低,而且Roscovitine处理的Thy 1大鼠血管系膜细胞增殖降低。[2]
2) 为检测Roscovitine在体内对肿瘤生长的作用,建立A4573肿瘤细胞小鼠移植瘤模型,给小鼠腹腔注射50 mg/kg Roscovitine,与对照组相比,Roscovitine处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低。[3]
参考文献
[1] Meijer, L., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 243(1-2): 527-536(1997).
[2] Pippin, J.W., et al. Direct in vivo Inhibition of the Nuclear Cell Cycle Cascade in Experimental Mesangial Proliferative Glomerulonephritis with Roscovitine, a Novel Cyclin-dependent Kinase Antagonist.J Clin Invest. 100(10): 2512-2520(1997).
[3] Tirado, O.M., et al. Roscovitine Is an Effective Inducer of Apoptosis of Ewing’s Sarcoma Family Tumor Cells In vitro and In vivo. Cancer Res., 65(20): 9320-9327(2005).
[4] Mario Federico, et al. R-Roscovitine (Seliciclib) prevents DNA damage-induced cyclin A1 upregulation and hinders non-homologous end-joining (NHEJ) DNA repair. Molecular Cancer9:208(2010).