FDA
推荐主要研究的七个转运体及其底物、抑制剂
转运体
推荐特异底物
推荐特异抑制剂
P-gp/MDR1
地高辛、洛派丁胺、小檗碱、伊立替康、阿霉素、长春
碱、紫杉醇、非索非那定
环孢霉素、奎尼丁、
Tariquidar
、维拉帕米
BCRP/MXR
米托蒽醌、氨甲蝶呤、拓扑替康、伊马替尼、伊立替康、
他汀类、硫酸结合物、卟啉类化合物
雌（甾）酮、
17
β
-
雌二
醇、
fumitremorginC
OATP1B1
Bromosulphophthalein
、
oestrone-3-sulphate
、
oestradiol-17
β
-glucuronide
、他汀类、瑞格列奈、缬
沙坦、奥美沙坦、葡萄糖醛酸胆红素、胆红素、胆汁酸
沙奎那韦、
利托那韦、
洛
匹那韦、
利福平、
环孢霉
素
OATP1B3
Bromosulphophthalein
、缩胆囊素
8
、他汀类、地高辛、
非索非那定、替米沙坦糖苷、替米沙坦、缬沙坦、奥美
沙坦、
oestradiol-17
β
-glucuronide
、胆汁酸
利福平、
环孢霉素、
利托
那韦、洛匹那韦
OAT1
对氨基马尿酸盐、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、拉
米夫定、扎西他宾、阿昔洛韦、替诺福韦、环丙沙星、
甲氨蝶呤
丙磺舒、新生霉素
OAT3
Oestrone-3-sulphate
、非甾体抗炎药、头孢克洛、头孢
唑肟、利尿磺胺、布美他尼
丙磺舒、新生霉素
OCT2
N-Methylpyridinium
、四乙铵、二甲双胍、心得乐、普
鲁卡因胺、雷尼替丁、金刚烷胺、阿米洛利、奥沙利铂、
varenicline
西咪替丁、
吡西卡尼、
西
替利嗪、睾酮、奎尼丁
*
底色为黄色的表示潜在临床可用。
七个转运体主要分布组织
/
细胞
转运体
主要分步组织及细胞
P-gp/MDR1
小肠上皮细胞、肾近曲小管、肝细胞（胆小管面）、
脑内皮细胞
BCRP/MXR
小肠上皮细胞、肝细胞（胆小管面）、肾近曲小管、
脑内皮细胞、胎盘、干细胞、乳腺
OATP1B1
肝细胞（窦状隙面）
OATP1B3
肝细胞（窦状隙面）
OAT1
肾近曲小管、胎盘
OAT3
肾近曲小管、脉络丛、血脑屏障
OCT2
肾近曲小管、神经元
