产品名称: AMG706 (VEGFR抑制剂)产品英文名称: AMG706 (VEGFR抑制剂)包装价格: 10mM/284.00RMB有效期: 一年产品类别: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
N-(3,3-dimethyl-1,2-dihydroindol-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;phosphoric acid
Motesanib (Diphosphate), S1032_Selleck, UNII-T6Q3060U91, Motesanib diphosphate (USAN)

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2nM/3nM/6nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
Motesanib Diphosphate作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR、Src和p38激酶选择性 1000。与选择性相一致，Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50为10nM，而对bFGF诱导的增殖没有效果，IC50为 3000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207nM和37nM，但是作用于EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate却使细胞对放射性很敏感。
Motesanib Diphosphate按100mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7、MDA-MB-231或Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型，具有显著抗癌活性。
通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶，ATP和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应[20mM Tris-HCl (pH 7.5)、10mM MgCl2、5mM MnCl2、100mM NaCl、1.5mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为1mM DTT、0.2mM NaVO4和20μg/ml BSA。所有实验中，HTRF反应前立刻加入5.75mg/ml链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后使用探测仪读数。计算IC50值。
使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时，然后再使用50ng/ml VEGF或20ng/ml bFGF处理72小时。使用DPBS冲洗细胞两次，然后将实验板置于-70℃冻存24小时。加入CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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