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Xcessbio/VR23, Proteasome Inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60307-2s
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Xcessbio/VR23, Proteasome Inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60307-2s
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xcessbio
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M60307-2s
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Product Information
Molecular Weight:477.88
Formula:C19H16ClN5O6S
Purity:≥98%
CAS#:1624602-30-7
Solubility:DMSO up to 50 mM
Chemical Name:7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline
Storage:Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year.

Biological Activity:VR23 is a potent and selective proteasome inhibitor with IC50 of 1 nM, 50-100 nM, and 3 μM for trypsin-like proteasomes, chymotrypsin-like proteasomes, and caspase-like proteasomes, respectively.Data from molecular docking and substrate competition assays established that the primary molecular target of VR23 was β2 of the 20S proteasome catalytic subunit. VR23 was structurally distinct from other known proteasome inhibitors and selectively killed cancer cells by apoptosis, with little effect on noncancerous cells. Mechanistic investigations showed that cancer cells exposed to VR23 underwent an abnormal centrosome amplification cycle caused by the accumulation of ubiquitinated cyclin E. In combinations with the clinically approved chymotrypsin-like proteasome inhibitor bortezomib, VR23 produced a synergistic effect in killing multiple myeloma cells, including those that were resistant to bortezomib. VR23 was effective in vivo in controlling multiple myelomas and metastatic breast cancer cells, in the latter case also enhancing the antitumor activity of paclitaxel while reducing its side effects.How to Use:In vitro: VR23 was used at 10-20 µM final concentration in various assays. In vivo: VR23 was dosed to ATH490 athymic mice engrafted with MDA-MB-231 or RPMI 8226 cancer cells at 30 mg/Kg by IP injection once per day.Reference:

  • 1.Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. (2015) Cancer Res. 75(19):4164-75.
VR23_spec.pdf
VR23_MSDS.pdfProducts are for research use only. Not for human use.

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2021-07-31
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转氨酶升高是个很常见的情况,并不一定是肝脏出了问题。因为转氨酶非常敏感,很多因素会引起转氨酶正常值的上下波动,健康人在一天之内的不同时间检查,转氨酶测量结果都可能不一样,早期的转氨酶高一般都用五味子来降低转氨酶。
非病理原因导致转氨酶高得情况
1、健康人如果剧烈运动后检查转氨酶就会发现转氨酶升高。
2、如果过于劳累,会导致转氨酶升高。
3、检查前如果吃过油腻的食物或酗酒都会导致转氨酶升高。
4、怀孕的人,也会导致内分泌失调,使得转氨酶升高;
5、营养不足 饮食结构不合理如低蛋白饮食,尤其是当食物中缺乏胱氨酸、维生素E时,亦可使ALT升高。
6、日常服用的药物所产生的副作用也会导致转氨酶升高,比如红霉素、安眠药、解热镇痛药、避孕药膏还有半夏、槟榔、青黛等中药。
病理性原因导致转氨酶高得情况
1、病毒性肝炎这是引起转氨酶高常见的疾病,其他类型的肝炎也可导致转氨酶高。
2、多种药物和化学制剂都能引起转氨酶高,但停药后可恢复正常。
3、肝硬化与肝癌肝硬化活动时,一般都会出现转氨酶高。
4、胆道疾病如胆囊炎、胆石症急性发作时,除伴有发热、腹痛、恶心、呕吐、黄疸等情况外,还可引起血胆红素及转氨酶高。转氨酶是从胆管排出的,如果有胆管、胆囊及胰腺疾患,胆管梗阻,也可使转氨酶升高。病床上常见的有胆囊炎、胆管蛔虫、肝胆管结石、胆囊及胆管肿瘤、壶腹部周围癌症、先天性胆管扩张症、急慢性胰腺炎、胰头痛以及出血坏死性胰腺炎。
5、心脏疾病急性心肌梗塞、心肌炎、心力衰竭时,可引起转氨酶高。
6、其他某些感染性疾病,:除肝脏外,体内其他脏器组织如心、肾、肺、脑、睾丸、肌肉也都含有此酶。因此,当心肌炎、肾盂肾炎、大叶性肺炎、肺结核、多发性肌炎、甲状腺功能亢进症、急性败血症、肠伤寒、流脑、疟疾、钩端螺旋体病、流行性感冒、麻疹、血吸虫病、挤压综合征等患者中,亦可见血中转氨酶升高。
7、是否服用过对肝脏有损害的药物,如果有,一定要注意药物性肝炎的可能;
8、女性还要注意有无自身免疫性肝炎的可能,检查自身免疫抗体(抗核抗体、抗平滑肌抗体等)是否为阳性;
9、既往是否有胆囊炎、心脏病、肾炎等疾病,这些病也可以引起转氨酶升高;
综上所述,引起转氨酶升高的原因很多,必须认真检查,明确病因,针对病因加以治疗。
转氨酶水平在0—40之间是正常的。如果超出正常范围,医生会建议再查一次,排除由于实验室设备故障和操作错误等因素造成误差的可能。如果转氨酶水平还高,多半是由病毒性肝炎或其他肝病所致。但要确定是不是病毒性肝炎,还需要做其他检查,结合病史、症状、体征等全面分析。展开
软脂酰辅酶A一次β氧化的产物经过三羧酸循环和氧化磷酸化生成ATP的摩尔数为,
A9 B12 C17 D36
正确答案C
一次氧化的产物不是乙酰COA么,那么产生的ATP为什么不是十个
对身体来说,它的重要功效在于,可以增强心脏功能,治疗心血管疾病。如心脏衰竭、心绞痛、心肌梗塞、高血压、糖尿病等。在欧洲和美国,已经普遍被医生所认识,并运用到慢性病人身上。那么辅酶Q10的剂量,一天吃多少呢?关于这个问题下面就让小编来告诉你。辅酶q10好么?辅酶Q10能够抗衰老吗 辅酶Q10不但内服可以起到抗衰老的作用,如果作为护肤品外用,也可以起到同样的作用。它从外部向肌肤输送能源,让每一个细胞都饱含能量,把日渐衰弱的细胞一个个激活起来,让每一个细胞饱满充盈,能将肌肤定格在青春红颜,维持肌肤年轻状态, 减缓细纹等老化现象对肌肤造成伤害, 研究指出:辅酶Q10卓越的抗氧化作用,在于抑制产生皱纹的活性氧的活性,促进肌肤细胞的新陈代谢,改善肌肤干燥粗糙的状态。因此在国外化妆品界备受瞩目,受到大多数女性的欢迎。 辅酶Q10一天吃多少? 每日1-3次,每次1-2粒,随餐或餐后服用。(只为美容者每日2粒即可)可根据说明书食用,不同的品牌有不同的服用方法。昂力莱辅酶Q10一天量:每日一次,每次一粒。 辅酶Q10,也叫维生素Q,又叫泛醌(一种广泛分布于身体各处的化合物),是指脂溶性营养素,和维他命K有相似的结构。单独服用辅酵素Q10或与维他命E一起服用,会产生很强力的抗氧化剂,能够延缓皮肤衰老,因此常常被用在抗衰老化妆品中。另外,它在强化身体制造能量(三磷酸腺甘酸ATP) 的过程中扮演很重要的角色,它能够强化心脏机能,缓解缺氧状况。辅酶Q10遍布于全身五千万到七千五百万个细胞内,在心脏、肺脏、肝脏、肾脏、脾脏、胰脏和肾上腺的含量特别多。就人体健康和护肤功效方面而言它都是一种举足轻重的物质。它能清除细胞运作时所产生的有害物质,保护细胞壁不受自由基的伤害,是保持健康的皮肤和心脏所需要的抗氧化剂。它对预防低密度脂蛋白质胆固醇(LDL) 的氧化极为有效。
病人 女 43岁
入院10天,伴有肩部肌肉刺痛,已有好转,但今天的肝功能常规检查,转氨酶突然从140多升到310多,入院一直有互肝措施,静脉输液。无不良饮食习惯。有慢性浅表性胃炎病史。问,转氨酶突然升高的原因?各项肝炎检查无问题,ct x 光无问题
我在做小鼠的子宫蜕膜组织,请问下大家,sigma的4型胶原酶工作浓度是多少呢?加多少量合适呢?
ALT谷丙转氨酶,AST谷草转氨酶
α1抗胰蛋白酶缺乏症123
若水如风2021-08-28
特异性体质
其实,我们每个人都存在乙醇脱氢酶,而且数量基本是相等的,所以不是决定因素。但缺少乙醛脱氢酶的人就比较多,乙醛脱氢酶的缺少,使酒精不能被完全分解为水和二氧化碳,而是以乙醛继续留在体内,使人喝酒后产生恶心欲吐、昏迷不适等醉酒症状。因此,你可能是属于乙醛脱氢酶数量不足的人。

人的酶系统是有遗传因素的,上面两种酶的数量,比例成定局,一般是改变不了了。
最近开始做酶动力学参数,开始各种纠结,发现我表达的酶对一个特异性底物能产生3个产物,生成速率不一,于是开始困惑,这样能计算出酶对该底物的Km值与Vmax吗?符合经典的米氏方程吗?一直窃以为米氏方程适用于单纯的单底物单产物……如果符合,能直接用底物的减少量计算吗?

期待各位前辈的点拨~先谢谢啦……
相关疾病:性功能障碍盲子宫内膜异位症男性,50岁,腰部及双下肢疼痛3周。入院查体 : 体温36.5℃,脉搏64次/min,呼吸20次/m...
无论从哪方面看,肥胖症患者已经是够痛苦的了。如果使用的减肥药还会派生出许多副作用。那么无疑给肥胖者雪上加霜,不堪重负。于是一些副作用相对小一些的减肥药,如吸收阻碍类的脂肪酶抑制剂就广为肥胖者所接受。所谓吸收阻碍类减肥药就是通过药物来抑制人体肠道对食物的消化和吸收,从而达到减少热量摄入,减轻人的体重。这类中比较有代表性的就是脂肪酶抑制剂。在人的肠道中有一种专门将脂肪分子分解成很小的,可以被肠道吸收的酶,就是人们较熟悉的脂肪酶。而脂肪酶抑制剂就是专门用来对付脂肪酶的减肥药。在脂肪酶抑制剂的作用下,脂肪酶将失去部分的分解能力,因而大约有三分之一的脂肪没有被脂肪酶分解,随食渣一起被排出体外。脂肪酶抑制剂之所以受欢迎,就是它能将人摄入的部分脂肪在进入体血液之前就排出了体外,这样可以从脂肪的源头控制脂肪在人体内的聚积。但是脂肪酶抑制剂也有一定的副作用。因为如果过多地将脂肪排出了体外,会影响脂溶性维生素的吸收,所以这种抑制剂不能长期使用。此外,脂肪酶抑制剂对胃肠的刺激较大。
Title:Notch Signaling, γ-Secretase Inhibitors, and Cancer Therapy

Author:Shih IeM, Wang TL.

Resource:Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):1879-82.

Impact Factor:8.0(2005)

Abstract:The Notch signaling pathway represents a critical component in the molecular circuits that control cell fate during development. Aberrant activation of this pathway contributes to tumorigenesis. The role of Notch in human cancer has been highlighted recently by the presence of activating mutations and amplification of Notch genes in human cancer and by the demonstration that genes in the Notch signaling pathway could be potential therapeutic targets. It has become clear that one of the major therapeutic targets in the Notch pathway are the Notch receptors, in which gamma-secretase inhibitors prevent the generation of the oncogenic (intracellular) domain of Notch molecules and suppress the Notch activity. This review article summarizes the biological roles of Notch molecules in cancer development with special emphasis on the promise and challenges in applying gamma-secretase inhibitors as a new line of targeted therapeutic agents.

PMID: 17332312
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