GSK2837808A前沿研究进展
Y-33075是p160ROCK选择性抑制剂,Ki为140nM。对PKC,cAMP依赖的蛋白激酶和Mypsin轻链激酶抑制性较弱。TAK-438(freebase)产品描述:TAK-438(freebase)isanovelP-CAB(potassium-competitiveacidblocker)thatreversIBLyinhibitsH+/K+ATPasewithIC50of19nM(pH6.5),controlsgastricacidsecretion.IC50value:19nM[1]Target:H+/K+ATPaseinvitro:TAK-438isapyrrolederivativewithachemicalstructurethatiscompletelydifferentfromtheP-CABsdevelopedtodate.TAK-438inhibitsgastricH+/K+ATPaseactivityinaconcentration-dependentmanner.Underneutralconditions(pH7.5),theinhibitoryactivityofTAK-438isalmostthesameasthatunderweaklyacidicconditions(pH6.5).TAK-438doesnotinhibitNa+/K+ATPaseactivityevenatconcentration500timeshigherthantheirIC50valuesagainstgastricH+/K+ATPaseactivity.TAK-438inhibitsgastricH+/K+ATPaseinaK+competitivemannerwithKiof3nM[2].invivo:TAK-438inhibitsbasalgastricacidsecretioninadose-dependentmanner,andtheID50valueis1.26mg/kg.IntravenousadmiNISTrationofTAK-438dose-dependentlyincreasesthepH公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商,产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。MCE对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;MCE定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
GSK2837808A是有效和选择性的乳酸脱氢酶A(LDHA)抑制剂,对LDHA和LDHB的IC50值分别为1.9和14nM。Peretinoin产品描述:Peretinoinisanoralacyclicretinoid,inhibitsHCVRNAamplificationandvirusreleasebyalteringlipidmetabolism.Target:HCVinvitro:Peretinoinisanacyclicretinoid,improvesthehepaticgenesignatureofchronichepatitisCfollowingcurativetherapyofhepatocellularcarcinoma.PeretinoinisanoralacyclicretinoidwithavitaminA-likestructurethattargetsretinoidnuclearreceptors,suchasretinoidXreceptorandretinoicacidreceptor.PeretinoininhibitsHCVRNAamplificationandvirusreleasebyalteringlipidmetabolism.PeretinoinsuppressestheRNAreplicationofH77S.3/GLuc2AmostefficientlyanditsEC50was9μM.Peretinoinmayreducetherecurrenceofhepatocellularcarcinoma(HCC)followingsurgicalablationofprimarytumours.PeretinoininhibitsRNAreplicationforallgenotypesandshowedthestrongestantiviraleffectamongtheretinoidstested.invivo: Inaddition,Peretinoinpreventsthedevelopmentofhepatomainseveraldifferenthepatomamod公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商,产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。MCE对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;MCE定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;大量产品提供免费试用装;已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。Purity:98%MWt:649.6213Formula:C31H25F2N5O7SSMILES:O=C(O)C1=CC(OC2=CC(F)=CC(F)=C2)=CC(NC3=C(S(=O)(NC4CC4)=O)C=NC5=CC(C6=CN=C(OC)N=C6OC)=CC=C35)=C1Pathway:MetabolicEnzyme/Protease;Mechanisms:LactateDehydrogenase;ResearchArea:Cancer |
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