Discovery Studio重要案例分析(2011年第十一期,十二期)
PKC- β II和PKB双效抑制剂的研究蛋白激酶C(PKC)是许多细胞信号通路的中心。PKC的各个亚型中,尤其是PKC-β II亚型同糖尿病综合征和血管生成以及癌症的发生都有密切关联。PKC-β II亚型能够激活PKB/Akt通路。Enzastaurin不仅是选择性的PKC-β II抑制剂,同样也可以通过抑制PKB/Akt通路来阻止各种癌症发生通路。 更多详情抗Ⅱ型糖尿病药物GPCR119激动剂药效团模型的构建与虚拟筛选G蛋白偶联受体(GPCR)119是经人类基因测序分析发现的一种孤儿受体,其基因定位于X染色体,主要表达于胰腺组织中的胰岛β细胞和PP细胞,以及肠道L细胞分泌(GLP-1)和K细胞(分泌葡萄糖依赖性促胰岛素多肽),激动GPCR119能提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP)浓度,激发细胞内的刺激-分泌偶联,从而增加激素分泌。GPCR119的组织细胞表达特点与功能均提示,激活该受体可促进GLP-1及胰岛素分泌,有助于血糖控制。更多详情