简介 阿维巴坦(avIBActam, NXL-104) 属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的非 -内酰胺类抑制剂，其本身并没有明显的抗菌活性, 但能抑制A 型 (包括ESBL 和KPC) 和C 型的 -内酰胺酶。因此, 与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时, 具有广谱抗菌活性, 尤其是对含有超广谱 -内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC 酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC 和超广谱 -内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。 作用机制-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使 -内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。 产品特性 阿维巴坦(Avibactam，, NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的新型 -内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的 -内酰胺酶抑制剂相比，具有长效和与酶可逆性共价结合，且不会诱导 -内酰胺酶产生。 不良反应 单用阿维巴坦无严重不良事件，最常见的副作用为用药部位擦伤（12%）和头痛（6%），其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗，均症状轻微。总而言之，阿维巴坦引发的不良事件轻微。 阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时，耐受性良好，无严重不良反应报道。 抗生素新药-阿维巴坦头孢他啶 2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）及复杂性尿路感染（cUTI）。复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染，包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱 -内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。 阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室（Forest Lab）和阿斯利康联合开发的品种。2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中；阿特维斯收购艾尔健后，公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力，阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。 上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54302127 021-54306202 jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com;jerry.ma@hanhonggroup.com中国 43255 上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 021-61629020-8031 +86-21-61629029sales@bldpharm.com;product07@bidepharmatech.com中国 39989 上海升德医药科技有限公司 QQ1224289022 021-58088087 021-50266790Ashley.cheng@shsendpharm.com;Hailey@shsendpharm.com;sale@shsendpharm.com中国 4976 Amines, Chiral Reagents, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals, Sulfur & Selenium Compounds Sulfur & Selenium Compounds Pharmaceuticals Intermediates & Fine Chemicals Chiral Reagents Amines β内酰胺酶抑制剂 医用原料 杂质对照品 医用原料 对照品-杂质对照品 抗菌药物 医药标准品 医药原料 医药原料药 C7H10N3O6SNa C7H10N3NaO6S 阿维巴坦钠盐 阿维巴坦、阿维巴坦钠 (1R,2S,5R)-2-氨甲酰基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-6-基硫酸钠盐 关环甲酰胺硫酸盐 阿维巴坦标准品-NA 阿维巴坦杂质30 硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯钠盐 阿维巴坦 AVIBACTAMSODIUMSALTN阿维巴坦钠 阿维巴坦中间体4 阿维巴坦钠 阿维巴坦杂质 1 阿米巴坦钠盐 1192491-61-4 AVE-1330A Sulfuric Acid Mono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] Ester SodiuM Salt(Avibactam Sodium Salt) Sulfuric acid, mono[(1R,2S,5R)-2-(aminocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester, sodium salt (1:1) 134760 NXL 104, Sulfuric Acid Mono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] Ester SodiuM Salt Avibactam-001-Na NXL-104;NXL 104;NXL104 Avabatan SODIUM;[(2S,5R)-2-CARBAMOYL-7-OXO-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTAN-6-YL] SULFATE AvibactaM SodiuM Sal (2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide 7-oxo-6-(sulfoxy)monosodium salt (2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide monosodium salt sodium (1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate AvibactaM SodiuM NXL 104 Avibactam (sodium) Sulfuric Acid Mono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] Ester SodiuM Salt NXL 104 AvibactaM SodiuM Salt