海南毒素-III（HNTX-III；海南毒素-3）是从海南鸟蜘蛛的毒液中分离出的一种肽。海南毒素-III 特异性阻断哺乳动物神经元河豚毒素敏感电压门控钠通道 (VGSC)。海南毒素 III 对河豚毒素抗性 VGSC 和电压门控 Ca2+ 通道（高电压和低电压激活）均无活性。海南毒素 III 强烈抑制大鼠 DRG 河豚毒素敏感 Na+ 电流的幅度，IC50 值为 1.1 nM。与海南毒素-IV 一样，海南毒素-III 会在稳态 Na+ 通道失活的电压中点引起约 10 mV 的超极化偏移。与虎纹毒素-IV 类似，海南毒素-III 和海南毒素-IV 不影响 Na+ 电流的激活和失活动力学。海南毒素-III 抑制 Nav1.7 电流幅度，但不会显着改变激活和失活动力学。运动动力学。海南毒素-III 在极端去极化后会增加 Nav1.7 电流的失活。海南毒素-III 似乎与位点 4 相互作用，并将域 II 电压传感器捕获在关闭状态。海南毒素-III 对 Nav1.7 的抑制在洗涤后是可逆的，但海南毒素-IV 和虎纹毒素-IV 没有观察到可逆性。海南毒素-III 可阻断 HEK293 细胞中表达的 Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3 和 Nav1.7，IC50 值分别为 1.27 µM、275 nM、491 nM 和 232 nM。

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AA 序列：Gly-Cys2-Lys-Gly-Phe-Gly-Asp-Ser-Cys9-Thr-Pro-Gly-Lys-Asn-Glu-Cys16-Cys17-Pro-Asn-Tyr-Ala-Cys22 -Ser-Ser-Lys-His-Lys-Trp-Cys29-Lys-Val-Tyr-Leu-NH2 二硫键：Cys2-Cys17、Cys9-Cys22 和 Cys16-Cys29 长度 (aa)：33 分子式：C154H228N44O45S6 分子重量ht：3608.20 Da 外观：白色冻干固体溶解度：水和盐水缓冲液 CAS 号：不可用来源：合成纯度：> 97%

ProTx-I

ProTx-II

ProTx-II 生物素

虎纹毒素-I

虎纹毒素-IV

GsAF-2

Phrixotoxin-3

GsAF-1

从中国鸟蛛的毒液中分离出海南毒素-III 和海南毒素-IV Seleconosmia hainana 是一种神经毒性肽，由 33-35 个残基和三个二硫键组成。使用全细胞膜片钳技术，我们研究了它们对成年大鼠背根神经节神经元离子通道的作用。这是福并且这两种毒素不影响 Ca2+ 通道（高电压激活型和低电压激活型），也不影响河豚毒素抗性电压门控 Na+ 通道 (VGSC)。然而，海南毒素-III 和海南毒素-IV 强烈抑制河豚毒素敏感的 Na+ 电流的幅度，IC50 值分别为 1.1 和 44.6 nM。海南毒素-III (1 nM) 和海南毒素-IV (50 nM) 均在稳态 Na+ 通道失活的电压中点引起约 10 mV 的超极化漂移，但它们在 VGSC 的重新启动动力学方面表现出差异：海南毒素-III在-80 mV的预脉冲电位下，显着降低了失活的恢复率，而海南毒素-IV则没有这种情况。有趣的是，与虎纹捕鸟蛛毒素-IV 类似，这两种海南毒素不影响 Na+ 电流的激活和失活动力学，并且在 1 µM 浓度下，它们完全抑制 BMK-I（来自虎纹捕鸟蛛毒素 I）诱导的缓慢失活电流。天蝎座ion Buthus martensi Karsch)，一种蝎子α样毒素。结果表明，海南毒素-III和海南毒素-IV是新型蜘蛛毒素，其影响哺乳动物神经Na+通道的机制与其他针对神经受体位点3的蜘蛛毒素（如δ-蜘蛛毒素和μ-琼脂毒素）截然不同。

肖 Y 等人。 (2003) 两种蜘蛛毒素对神经元河豚毒素敏感的 Na+ 通道的抑制：海南毒素-III 和海南毒素-IV。欧洲药理学杂志。 PMID：14512091海南毒素-III 的结构和功能，海南毒素-III 是从中国鸟蛛 Ornithoctonus hainana 中分离出来的神经元河豚毒素敏感电压门控钠通道的选择性拮抗剂

在本研究中，我们研究了海南毒素-III 的结构和功能（ HNTX-III)，一种来自海南鸟蛛毒液的 33 个残基多肽。它是神经元河豚毒素敏感电压门控钠通道的选择性拮抗剂。 HNTX-III抑制Nav1.7电流a幅度而不显着改变激活、失活和重新启动动力学。短暂的极端去极化部分激活了毒素结合通道，表明 HNTX-III 的电压依赖性抑制。 HNTX-III 增加了极度去极化后 Nav1.7 电流的失活。 HNTX-III·Nav1.7复合物在长时间强去极化后以电压依赖性方式逐渐解离，未结合的毒素在长时间复极化后反弹至Nav1.7。此外，嵌合通道的分析表明，DIIS3-S4 连接子对于 HNTX-III 与 Nav1.7 的结合至关重要。这些数据与 HNTX-III 与 Nav1.7 位点 4 相互作用并将域 II 电压传感器捕获在关闭状态一致。 HNTX-III 的溶液结构通过二维 NMR 确定，并显示其具有抑制剂胱氨酸结基序。结构分析表明某些碱性、疏水性和芳香族残基主要位于 C 末端可能构成可能参与 HNTX-III 与 Nav1.7 结合的两亲表面。综上所述，我们的结果表明，HNTX-III 在作用机制、结合特异性和亲和力方面不同于 β-蝎子毒素和其他 β-蜘蛛毒素。本研究结果有助于我们理解毒素-钠通道相互作用的机制，并为研究钠通道异构体的结构和功能以及镇痛药的开发提供有用的工具。

Liu Z. ，等。 (2013) 海南毒素-III 的结构和功能，海南毒素-III 是从中国鸟蜘蛛海南鸟蛛中分离出来的神经元河豚毒素敏感电压门控钠通道的选择性拮抗剂。 JBC。 PMID：23703613两种蜘蛛毒素二硫键的测定：海南毒素-III 和海南毒素-IVP 肽毒素通常是具有多对链内二硫键的高度桥联蛋白质。二硫键连接性分析是研究的一个重要方面f 蛋白质结构测定。在本文中，我们成功地确定了从海南鸟蛛毒液中分离出的两种新型肽毒素（HNTX-III 和 HNTX-IV）的二硫键。这两种肽都是 TTX 敏感的电压门控钠通道的有用抑制剂，并且由分别形成三个二硫键的六个半胱氨酸残基组成。首先，在含有 6 M HCl 的 0.1 M 柠檬酸盐缓冲液中，在 40°C 下用三（2-羧乙基）膦 (TCEP) 部分还原肽 10 分钟。随后，通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）分离含有游离硫醇的部分还原的中间体，并通过快速羧酰胺甲基化进行烷基化。然后，通过Edman降解分析中间体的二硫键。通过使用上述策略，HNTX-III和HNTX-IV的二硫键被确定为I-IV、II-V和III-VI模式。此外，这项研究还表明，这该方法在确定蜘蛛肽毒素的二硫键方面可能具有巨大的潜力。

Wang W, et al. (2009) 两种蜘蛛毒素的二硫键的测定：海南毒素-III 和海南毒素-IV。 J.毒液。动画。毒素包括特罗普。

我们的产品钠通道所有产品Phlotoxin-1Aah-IIATX-IIHm1aTf2蝎子毒素μ-芋螺毒素KIIIAhrixotoxin-3μ-芋螺毒素-GIIIBμ-芋螺毒素-CnIIICμ-芋螺毒素-PIIIA京兆毒素-IIIProTx-IICy5-ProTx-IIATTO488-ProTx-IIPro发射- II-生物素8xHis-ProTx-IIProTx-IBiotin-ProTx-ICy5-ProTx-IATTO488-ProTx-IProTx-IIIHuwentoxin-IVCy5-Huwentoxin-IVHainantoxin-IIIHainantoxin-IVGsAF-1GrTx1GsAF-2β-PompilidotoxinOD1钾通道所有产品KCa通道ApaminCharyb dotoxinTAMRA-CharybdotoxinATTO488-CharybdotoxinLeiurotoxin-1Leiurotoxin-1 Dab7TamapinIberiotoxinKv1.3通道ShK – Stichodactyla毒素(Dap22)-ShKTMR-ShKADWX-1HsTx1Agitoxin-2MargatoxinKaliotoxin-1Kv通道AmmTx3BDS-IBmP02CharybdotoxinTAMRA-CharybdotoxinATTO488-Charybdotoxin广西toxin-1EStromatoxin-1Phrixotoxin-2MaurotoxinKaliotoxin-1Kir通道Tertiapin QhERG / Kv11.1BeKm-1钙通道所有产品高压门控Ca2+通道ω-agatoxin-IVAω-芋螺毒素-MVIIAω-芋螺毒素-MVIICω-芋螺毒素-GVIAHuwentoxin-XVIω-芋螺毒素-SO3SNX4 82虎纹毒素-IProTx-IILow电压门控 Ca2+ 通道ProTx-IRyanodine 受体毛钙素氯通道所有产品氯毒素GaTx2乙酰胆碱受体所有产品α-芋螺毒素-PeIAαC-芋螺毒素-PrXAWaglerin-1Waglerin-1-FAMα-芋螺毒素-MIα-芋螺毒素-GIα-芋螺毒素-IMIα-眼镜蛇毒素α-芋螺毒素-GID α-芋螺毒素 PIAα-芋螺毒素 BuIAASIC渠道所有产品APETx2Mambalgin-1Psalmotoxin-1 / PcTx1MitTx机械敏感通道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8NMB-1TRP 渠道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8GPCR所有产品MT7 – 毒蕈碱毒素 7Rho-芋螺毒素-TIAρ-Da1a – AdTx 1整合素所有产品Obtustatin Echistatin α1亚型嘌呤能受体所有产品Purotoxin-1NMDA受体所有产品Conantokin -G杀虫剂ω-Tbo-IT1Dc1aLatartoxin-1aU2-sicaritoxin-Li1aω-Hexatoxin-Hv1a其他所有产品Lys-conopressin-GMorphiceptin蜂毒肽巴罗他胺Cy3-巴罗他胺