TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。 今日订购，明日送达，全国免运费！全国免费电话：400-668-6834|Email：info@selleck.cn

Staining of live (calcein-AM, green) and dead (PI, red) UCC cells after 72 h of treatment with TMP269. Data shown are a representative experiment of a set of 3

B, 5×106 293T, HeLa, A549, and H1299 cells were seeded in 10-cm dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM TMP269, 10 μM LMK-235, or butyrate as indicated for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and β-actin.

THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, 2016, 291(14):7386-7395.. TMP269 purchased from Selleck.

TMP269 impairs locomotor functional recovery after SCI. Luxol fast blue (LFB) staining of injured spinal cord sections at the epicenter of injury site on 6 weeks post-injury in vehicle group and TMP269 group (n=6).

产品描述 TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。

TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响，并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。[1]在IEC-18小肠上皮细胞中，TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程，DNA合成，以及增殖。 [2]

HDAC 选择性测试:

剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。 Incubation Time: 72小时 Method: 人CD4+ T细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在T细胞培养基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸盐，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000细胞/孔接种，与IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培养72小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。(Only for Reference) * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。 第二步：请输入动物体内配方组成（不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的； 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol) 摩尔浓度计算公式

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积 稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程 在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。 操作手册 4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。 Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Phase 3。 Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。

Features:Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶 。

Entinostat (MS-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Phase 3。 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

Features:Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 Tubastatin A是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。 Tags: 购买TMP269 | TMP269供应商 | 采购TMP269 | TMP269价格 | TMP269生产 | 订购TMP269 | TMP269代理商