蛋白酶体是一种大型（2.4 兆道尔顿）多亚基蛋白复合物，在泛素蛋白酶体蛋白质量控制通路的最后一步充当细胞的\"垃圾桶”。 26S 蛋白酶体是一种高度保守的蛋白质降解机器，由 20S 蛋白酶体核心单元和位于核心两端的 19S 调节颗粒组成。核心 20S 颗粒的主要功能是通过使用 ATP 水解产生的能量进行蛋白水解来降解折叠不当或损坏的蛋白质。在结构上，蛋白酶体是一个圆柱形单元，包含一个由四个堆叠环组成的\"核心”，形成一个中心孔 (20S)。每个环由七个单独的蛋白质亚基组成。内两个环由七个 β 亚基组成，每个亚基包含三到七个蛋白酶活性位点。在纯化的 20S 复合物中鉴定出三种不同的催化活性：sin-like, trypsin-like 和 peptidyl glutamyl-peptide 水解。这些位点位于环的内表面，这意味着目标蛋白在降解之前必须部分/完全展开才能进入中心孔。外两个环中的每一个都包含七个 α 亚基，其功能是维持蛋白质进入桶的\"门”。这些 α 亚基通过结合\"帽”结构或调节颗粒 (19S) 来控制，这些结构或调节颗粒识别附着在蛋白质底物上的多聚泛素标签，并通过从底物上去除泛素标签并展开结构来启动降解过程，这样它就可以穿过狭窄的中心孔（孔入口宽 13 埃，中心约 53 埃宽）。 19S 调节帽由 19 种蛋白质组成，可分为两个子组件，一个 9 亚基碱基直接与 20S 核心颗粒的 α 环结合，一个 10 亚基盖。九种碱基蛋白中的六种是属于 AAA（与不同细胞活动相关的 ATP 酶）家族的 ATP 酶亚基。 19S 碱基的 ATP 酶的 C 末端与 20S 口袋的结合会刺激门的打开，阻止底物进入 20S 中的降解室，就像钥匙转动锁打开门一样。蛋白酶体抑制剂是阻断蛋白酶体功能从而阻止蛋白质降解的小分子或药物。通常根据作用机制分类的几组蛋白酶体抑制剂已经开发出来，并被广泛用作研究工具，以研究泛素-蛋白酶体途径在各种细胞过程中的作用，包括但不限于抗原呈递、药物代谢、衰老，氧化应激等。 了解正常（蛋白酶体活性）和病理生理条件（蛋白酶体功能抑制 leading to accumulation of protein load) 有助于寻找治疗大量人类疾病的方法。事实上，蛋白酶体抑制剂硼替佐米 (PS-341) 和卡非佐米 (Carfilzomib) 现在已被 FDA 批准用于治疗多发性骨髓瘤。 BioVision 在其产品组合中提供大量蛋白酶体抑制剂，包括 Epoxomicin、Lactacystin、MG-132 和 PS-341。
蛋白酶抑制剂产品28 项
排序ByPositionNameCat #Show15202550100All per page (-)-Epigallocatechin gallate Amastatin hydrochloride 钙蛋白酶抑制剂 I、ALLN 钙蛋白酶抑制剂 II、ALLM Carfilzomib Celastrol CEP-18770 Clasto-Lactacystin β-内酯 Clioquinol Epoxomicin EZSolution™ Carfilzomib EZSolution™ Ixazomib EZSolution™ MG-115 EZSolution™ MG-132 EZSolution™ PS-341 芬苯达唑 Ixazomib Lactacystin（天然） Lactacystin（合成） Marizomib MG-115 MG-132 MLN-9708 ONX-0914 Oprozomib P50 91 PS-341 VR2328 项
按位置排序tionNameCat #Show15202550100All per page 类别：蛋白酶体抑制剂酶抑制剂 (A-Z)(2507)ACAT 抑制剂(9)ACC 抑制剂(5)腺苷酸环化酶抑制剂(4)Aldo-Keto还原酶 (AKR) 抑制剂(4)雄激素受体拮抗剂(4)血管生成抑制剂(15)血管紧张素受体拮抗剂(4)血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂(11)精氨酸酶抑制剂(3)芳香酶抑制剂(6)ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂(3)ATP 酶抑制剂(15)自噬抑制剂(7)Bcl-2 抑制剂(17)BMP 抑制剂(5)骨吸收抑制剂(4)溴结构域抑制剂(40)钙蛋白酶抑制剂(8)碳酸酐酶 (CA) 抑制剂(7) Caspase & Granzyme B 抑制剂(60)组织蛋白酶抑制剂(7)CDc42 抑制剂(3)细胞粘附抑制剂(2)CETP 抑制剂(9)氯离子通道阻滞剂(4)胆固醇转运抑制剂(3)环氧合酶 (COX) 抑制剂(23)甘油二酯酰基转移酶 (DGAT) 抑制剂(3)二肽基肽酶抑制剂(15)DNA 连接酶抑制剂(2)DprE1 抑制剂(4)DUB（去泛素化酶）和相关抑制剂(10)弹性蛋白酶抑制剂(8)FAAH 抑制剂(6)法尼基蛋白转移酶 (FPT) 抑制剂(8)脂肪酸合酶 (FAS) 抑制剂(7)铁死亡抑制剂(4)FLAP (5-脂氧合酶激活蛋白）抑制剂(7)FTO 抑制剂(7)葡萄糖苷酶抑制剂(4)GLUT1 抑制剂(7)谷氨酸受体拮抗剂(1)谷氨酸摄取抑制剂(2)糖酵解抑制剂(6)GST 抑制剂(4)GTP 酶抑制剂(4) )鸟苷酸环化酶抑制剂(1)热休克蛋白 (Hsp) 抑制剂(22)Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂(28)HIF 抑制剂(10)HIF-PH 抑制剂(7)组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂(17)组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂(82)组蛋白脱甲基酶 (HDM) 抑制剂(38)HIV 整合酶抑制剂(3)HMG-CoA 抑制剂(12)吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂(9)炎症小体抑制剂(17)异柠檬酸脱氢酶 ( IDH) 抑制剂(6)KMO（犬尿氨酸 3-单加氧酶）抑制剂(2)乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂(3)脂肪酶抑制剂s(3)脂加氧酶 (LO) 抑制剂(9)基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂(21)MDM2 抑制剂(12)甲基转移酶抑制剂(82)微管抑制剂(41)MIF 拮抗剂(3)线粒体分裂抑制剂(1)线粒体电子传输链抑制剂(7)单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂(8)单羧酸转运蛋白 (MCT) 抑制剂(4)多药耐药 (MDR) 抑制剂(10)髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂(3)NAALADase 抑制剂(1)Nampt 抑制剂(5)细胞坏死和坏死抑制剂(10)NF-KB 通路抑制剂(29)一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂(11)NLRP3 炎性体抑制剂(9)核输出抑制剂(1)p53 抑制剂(4)15-PGDH 抑制剂(2)PCSK9抑制剂(1)磷酸酶抑制剂(39)磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂(27)磷脂酶抑制剂(6)聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂(21)PPAR 拮抗剂(11)蛋白酶抑制剂(62)蛋白酶体抑制剂(28) )蛋白精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 抑制剂(8)蛋白激酶抑制剂(919)蛋白激酶抑制剂s (A-Z)(869)Akt 抑制剂(21)ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂(19)AMPK 抑制剂(3)ATM 激酶抑制剂(3)ATR 抑制剂(6)极光激酶抑制剂(27)Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂( 6)布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂(20)c-Met 激酶抑制剂(19)CaM 激酶抑制剂(8)酪蛋白激酶 (CK) 抑制剂(20)CDC7 抑制剂(2)CDK 抑制剂(41)Chk 激酶抑制剂(8) )DNA-PK 抑制剂(6)DYRK 抑制剂(9)FLT3 激酶抑制剂(12)粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂(3)GSK 抑制剂(29)JAK 抑制剂(52)JNK 抑制剂(12)LIM 激酶抑制剂(4) LRRK2 抑制剂(9)MAP 激酶-MEK 抑制剂(54)MLK 抑制剂(3)mTOR 抑制剂(38)肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 抑制剂(1)磷酸肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 抑制剂(3)PI 3-激酶抑制剂(60)PI3K-mTOR 抑制剂(22)PIM 激酶抑制剂(9)马球样激酶 (PLK) 抑制剂(10)蛋白激酶 C 抑制剂(22)蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂(4)蛋白激酶 G (PKG)抑制剂(2)蛋白酪氨酸激酶e 抑制剂(283)Raf 激酶抑制剂(27)Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂(43)RET 抑制剂(20)RIP 激酶抑制剂(7)SRPK 抑制剂(1)Syk 抑制剂(13)Stat 抑制剂(1)TGF-β 信号通路抑制剂(10)其他蛋白激酶抑制剂(70)蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。(22)PTEN 抑制剂(4)Rac1 抑制剂(2)肾素抑制剂(2)逆转录酶抑制剂 (RTIs)(10)S-腺苷-L-高半胱氨酸 (SAH) 水解酶抑制剂(4)SCD1 抑制剂(6)分泌酶抑制剂(24)SGLT-2 抑制剂(10)SIRT 抑制剂(18)Smad 抑制剂(1)钠通道调节剂(5)鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂(3)SREBP 激活抑制剂(3)Stat 抑制剂(20)STING 抑制剂(3)SUMOYlation 抑制剂(2)TACE 抑制剂(3)Tankyrase 抑制剂(4)硫氧还蛋白抑制剂(3)拓扑异构酶抑制剂(19)泛素激活酶 E1抑制剂(1)泛素连接酶 (E3) 抑制剂(10)泛素蛋白酶体通路抑制剂(46)VCP-p97 抑制剂(6)Wnt 信号抑制剂(27)其他抑制剂(515)癌症干细胞细胞抑制剂(21)蛋白质合成抑制剂(35)蛋白质转运抑制剂(1)其他抑制剂(457)