Pracinostat (SB939) | 购买HDAC 抑制剂

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Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

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Hyperacetylation of P. falciparum proteins by SB939. Synchronous 3D7 trophozoite-stage P. falciparum parasites were treated with 50 or 500 nM chloroquine (CQ), SAHA, or SB939 or with vehicle only (control; 0.05% DMSO) for 3 h. Following saponin lysis, parasite protein lysates were prepared and SDS-PAGE and Western blotting carried out using anti-acetyl H4 or anti-pan-acetyl lysine (K103) antibodies. Coomassie blue staining was carried out as a loading control.

Breast cancer cells were treated with the indicated concentrations of SB939.

A significant decrease in detectable PLA signal following HDAC inhibition in SYO-1 cells A, B. is also confirmed by immunoprecipitation C. The decrease in PLA co-localization signal correlates with apoptosis induction by HDAC inhibitor FK228 in SYO-1 cells.

(B) Immunoblots showing induction of apoptosis in K562 BIMi2+/+, BIMi2+/- and BIMi2-/-. The data shown are representative of 3 experiments with similar results. Cells were treated for 48hours with SB939 at the indicated concentrations. p-BCR-ABL, phosphorylated BCR-ABL; STAT5, signal transducer and activator of transcription 5; p-STAT5, phosphorylated STAT5; BIMEL, BIM extra long isoform; BIML, BIM long isoform; Cl. CASP3, cleaved CASPASE3; Cl. PARP, cleaved PARP. 48-hour treatment as in A.

A: Mean fold change in γ-globin mRNA in erythroid progenitor cells treated with the designated therapeutic candidates (MS-275, SDMB, SB939, or Benserazide), compared to vehicle-treated cells from the same subject. All changes are significant, p
产品描述 Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。[1]

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p-JAK2 / JAK2 / p-STAT5 / STAT5 / p-FLT3 / FLT3 ; PubMed: 22829971 Blood Cancer J
Western blot analyses from 25 or 50 g (pFLT3 and FLT3 blots only) of total cell lysate of the indicated cell lines with JAK2V617F, JAK2, or FLT3-ITD or FLT3 wt are shown. (a,b) Cells were treated with the indicated concentrations of pracinostat (SB939) for 24 h.

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。[1] SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。[2]

HDAC酶实验 :

用于体外研究，SB939溶于DMSO (储存浓度为10 mM)。HDAC 酶实验：I, II，和IV型同工酶实验在384孔板上进行，使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,实验buffer (25 mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2，和1 mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ，全部反应体积为33 μL。实验中使用的同工酶不同，则底物浓度也不同(HDAC1为1μM，HDACs 2-5为250 μM，HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625 μM)。在室温下温育2小时，加入16 μL Flour de LysTM 显影剂，获得荧光团，而得到乙酰基酶底物。再次温育10分钟后，使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值
Cell lines: Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。 Concentrations: 1.5 nM 到100 μM. Incubation Time: 96小时 Method: 细胞接种在96孔板上，黏着细胞搁置24小时，悬浮细胞搁置2小时，然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书，针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂，针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒，加入浓度为100 μM到1.5 nM.的SB939，全部体积为100 μL。使用XLfit软件测定IC50值。
(Only for Reference)
Dosages: 25, 50, 75, 或100 mg/kg. Administration: 口服饲喂或者静脉注射处理
(Only for Reference)
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol) 摩尔浓度计算公式

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程
NCT02118909 Completed Drug: Pracinostat|Drug: Itraconazole|Drug: Ciprofloxacin Healthy Volunteers|Non-smokers Helsinn Healthcare SA May 2014 Phase 1
NCT02058784 Completed Drug: pracinostat Healthy Volunteers|Moderate to Heavy Smokers|Non-smokers Helsinn Healthcare SA|Celerion February 2014 Early Phase 1
NCT01112384 Completed Drug: SB939 Metastatic Sarcoma NCIC Clinical Trials Group|S*BIO|Canadian Cancer Trials Group March 18 2010 Phase 2
NCT00741234 Completed Drug: SB939|Drug: Azacitidine Solid Tumors|Hematologic Malignancies|Myelodysplastic Syndrome S*BIO April 2007 Phase 1
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操作手册

Brain-penetrant HDAC inhibitor with IC50 of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。

Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。

Features:Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶。

Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。

Features:Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。

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