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Selleckchem/MRT67307 HCl/S7948

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S7948

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Selleck Chemicals

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产品说明

DescriptionMRT67307isapotentanddualIKKϵandTBK1inhibitorwithIC50of160and19nM,respectively.TargetsIKKϵ[1](Cell-freeassay)TBK1[1](Cell-freeassay)160nM190nMInvitroInmacrophages,MRT67307preventsthephosphorylationofIRF3andtheproductionofIFNβ.Inwild-typeMEFs,MRT67307enhancestheIL-1-stimulatedphosphorylationofp105atSer933andRelAatbothSer468andSer536,andalsoenhancesIL-1-stimulatedactivationofNF-κB-dependentgenetranscription.[1]MRT67307increasesIL-10productionandsuppressesproinflammatorycytokineproductionviaacAMPresponseelement-Bindingprotein(CREB)-regulatedtranscriptionalcoactivator(CRTC)3DependentMechanism.[2]Inaddition,MRT67307inhibitULKandblockautophagyinMEFcells.[3]AssayMethodsTestIndexPMIDWesternblotp-IRF3/IRF3/pTBK1/TBK1/IKKε;PubMed:24444711CancerDiscovImmunoblotofS396pIRF3,IRF3,S172pTBK1,TBK1,IKKε,andβ-ActinlevelsinmacrophagesstimulatedwithLPS(100ng/ml)for2h±DMSOorinhibitorpretreatmentattheindicatedconcentrationsfor1h.pSTAT3/STAT3;PubMed:24444711CancerDiscovImmunoblotofY705pSTAT3,STAT3,S172pTBK1,TBK1,andβ-actinlevelsinA549cellstreatedwith5µMMRT67307,CYT387,orRuxolitinib.24444711

Selleck Chemicals是世界领先的高性能的生命科学产品供应商之一，主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。Selleck 产品线补充非常及时，可以提供行业内最新的抑制剂类产品。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库、API、天然产物和多肽供应商。