AZD-9291isanirreversibleandmutantselectiveEGFRinhibitorwithIC₅₀sof12and1nMagainstEGFR^L858RandEGFR^L858R/T790M,respectively.

IC50:1nM(EGFR^L858R/T790M),12nM(EGFR^L858R)^[1]

AZD-9291(AZD9291)showssimilarpotencytoearlygenerationtyrosinekinaseinhibitor(TKIs)ininhibitingEGFRphosphorylationinEGFRcellsharboringsensitisingEGFRmutantsincludingPC-9(ex19del),H3255(L858R)andH1650(ex19del),withmeanIC₅₀valuesrangingfrom13to54nMforAZD-9291.AZD-9291alsopotentlyinhibitsphosphorylationofEGFRinT790Mmutantcelllines(H1975(L858R/T790M),PC-9VanR(ex19del/T790M),withmeanIC₅₀potencylessthan15nM^[1].

Thetumor-bearingmicearetreatedwithAZD-9291(5mg/kg/day)foronetotwoweeks.Withindaysoftreatment,5of5C/L858Rmicedisplaysnearly80%reductionintumorvolumebymagneticresonanceimagingMRIaftertherapywithAZD-9291,while5of5micetreatedwithvehicleshowstumorgrowth^[1].AZD-9291demonstratesimprovedratPK,reducedhERGaffinity,andimprovedIGF1Rmarginsrelativetothepreviouslydescribedcompounds,andsothiscompoundisselectedforfurtherinvestigation.AZD-9291alsooffersanadditionaldegreeofbroaderchemicalandprofilediversitywhencomparedtothepreviouslydescribedleadcompounds.UpondosingAZD-9291inthreeefficacymodels,Thecomparableefficacyisobservedatrelativelylowdoses(10mg/kgperday).TheexcellentefficacyisalsoobservedwhenAZD-9291isdosedat5mg/kgperday^[2].

• [1].CrossDA,etal.AZD9291,anirreversibleEGFRTKI,overcomesT790M-mediatedresistancetoEGFRinhibitorsinlungcancer.CancerDiscov.2014Sep;4(9):1046-61.

  [2].FinlayMR,etal.DiscoveryofapotentandselectiveEGFRinhibitor(AZD9291)ofbothsensitizingandT790Mresistancemutationsthatsparesthewildtypeformofthereceptor.JMedChem.2014Oct23;57(20):8249-67.

AZD-9291isdissolvedinDMSOandstored,andthendilutedwithappropriatemediumbeforeuse^[1].

PC-9cellsareseededintoT75flasks(5×10⁵cells/flask)inRPMIgrowthmediaandincubatedat37°C,5%CO₂.ThefollowingdaythemediaisreplacedwithmediasupplementedwithaconcentrationofEGFRinhibitorequaltotheEC₅₀concentrationpredeterminedinPC-9cells.Mediachangesarecarriedoutevery2-3daysandresistantclonesallowedtogrowto80%confluencypriortothecellsbeingtrypsinisedandreseededattheoriginalseedingdensityinmediacontainingtwicetheconcentrationofEGFRinhibitor.Doseescalationsarecontinueduntilafinalconcentrationof1.5μMGefitinib,1.5μMAfatinib,1.5μMWZ4002or160nMAZD-9291areachieved^[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

AZD-9291issUSPendedin1%Polysorbate80(Mice)^[1].
AZD-9291issuspendedin0.5%w/vHPMC/0.1%w/vTweenindeionizedwaterataconcentrationof20mg/mL(Rat)^[2].

Mice^[1]
TheEGFR^L858RandEGFR^L858R+T790Mmice(maleandfemale)areused.AZD-9291issuspendedin1%Polysorbate80andadministeredviaoralgavageoncedailyatthedosesof7.5mg/kgand5mg/kg,respectively.MiceareimagedweeklyattheVanderbiltUniversityInstituteofImagingScience.Forimmunoblotanalysis,micearetreatedforeighthourswithdrugasdescribedbeforedissectionandflashfreezingofthelungs.Lungsarepulverizedinliquidnitrogenbeforelysis.
Rat^[2]
ThemaleRccHan:WISTrats(10-week-old)arereceivedasingleoraldoseofAZD-9291(200mg/kg).BloodglucoselevelsaremeasuredusinganAccuchekActivemeter.SeruminsulinconcentrationsaredeterminedusingacommercialratELISAkit.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].CrossDA,etal.AZD9291,anirreversibleEGFRTKI,overcomesT790M-mediatedresistancetoEGFRinhibitorsinlungcancer.CancerDiscov.2014Sep;4(9):1046-61.

  [2].FinlayMR,etal.DiscoveryofapotentandselectiveEGFRinhibitor(AZD9291)ofbothsensitizingandT790Mresistancemutationsthatsparesthewildtypeformofthereceptor.JMedChem.2014Oct23;57(20):8249-67.

499.61

C₂₈H₃₃N₇O₂

1421373-65-0

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:≥30mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.95%

SelectBatch:HY-15772-25959HY-15772-25132HY-15772-23514HY-15772-17647HY-15772-18879HY-15772-12364

DataSheet(125KB)SDS(252KB)

COA(96KB)HNMR(424KB)LCMS(160KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].CrossDA,etal.AZD9291,anirreversibleEGFRTKI,overcomesT790M-mediatedresistancetoEGFRinhibitorsinlungcancer.CancerDiscov.2014Sep;4(9):1046-61.

  [2].FinlayMR,etal.DiscoveryofapotentandselectiveEGFRinhibitor(AZD9291)ofbothsensitizingandT790Mresistancemutationsthatsparesthewildtypeformofthereceptor.JMedChem.2014Oct23;57(20):8249-67.

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2017-03-27

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2018-03-20

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2021-08-27

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2021-09-14

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2021-09-06

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2021-08-15

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2017-08-23

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2017-10-26

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2019-03-13

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2021-07-31

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瞄准原创抗肿瘤新靶点,复旦大学药学院科研成果转化签约

2017-07-01

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2016-12-22

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商品咨询

作为脂类,胆固醇、甘油三酯都是不溶于水的小分子。() 上学吧找答案123

2018-01-24

是的

无机小分子物质是什么?_123

BOM闻2018-02-16

无机物大部分一般都是不含碳的，除了二氧化碳，一氧化碳等，所以并不一定都是小分子

小分子RNA引物设计软件(for miRNA, piRNA, siRNA etc) 生物信息...123

ssxie2021-07-28

小分子非编码RNA参与机体的多种生物学进程，目前主要有miRNA（~22nt），piRNA(~26-34nt)，siRNA(~19-21nt)，鉴于其长度非常短，一般难以设计引物。为了方便采用qRT-PCR方法检测小分子RNA表达，我们开发了sRNAPrimerDB软件，这是一款可以设计，查询小RNA的引物的新软件，目前处于测试阶段，欢迎大家试用，有问题也请反馈给我们，我们会非常乐于改进，给用户好的使用体验。网站：http://123.57.239.141/

WB免疫印迹实验常见问题全汇总 123

细面2021-07-27

westblot蛋白免疫印迹实验跑小分子蛋白（15kd）条带一直是波浪状，有人说是胶的问题，可同时跑了36kd蛋白，条带是直的，有人说是要恒流跑，电压不要太大，我的转膜条件是50v，50min，请教各位大神指点，万分感谢！！！

基于微透析技术的创新药物五肽临床前药代动力学分析123

贰暖2021-07-25

如题，之前没做过药代，老师给了一个600+Da的五肽，想测下药代动参数，看文献推荐上述两种方法，但是不知道选哪种更好，lcms前处理会不会影响小肽。

小分子水溶性特别好(logP为负)的药物,用什么方法可以进细胞吗?123

cherry07092017-06-19

求助各位前辈，我最近在合成的化合物水溶性很好，非常好，以至于可以随便溶解在水里，它的六氟磷酸盐也可以随意溶解在水里（大于50uM），细胞成像实验显示它根本进不去细胞，求问有没有啥方法包裹一下让它进去？我搜了一下文献，感觉多数是把脂溶性特别好的东西包裹一下弄进去的，也许是搜索姿势不对没找到我需要的答案，**点拨啊！！！

想在国内找个口碑比较好的小分子活性肽产品,你们说找哪个? 123

2018-01-24

分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成，原子通过一定的作用力，以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例，如果将水不断分离下去，直至不破坏水的特性，这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子（H2O）。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子，但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧，氧气能助燃，但水既不能燃烧，也不能助燃。有的分子只由一个原子构成，称单原子分子，如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类，这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子，例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO)：一个氧分子由两个氧原子构成，为同核双原子分子；一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成，为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6)，有一种有机化合物，它的一个分子包含几百个原子，其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如：取50毫升酒精和50毫升水，混合之后，体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高，分子扩散越快，固、液、气中，气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关，所以这种运动叫做分子的热运动。例如：天气热时衣服容易晒干。又如，把石蕊放入水中，整杯水都会变成紫色，成为紫色石蕊试液。再如，把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口，虽然没有碰到氢氧化铵溶液，但是过一会儿后仍然变成红色；用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下，把两根玻璃棒靠近后（不用接触），两根玻璃棒之间出现白烟，这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小，但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同，不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型，即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键：键电子偏向一方的共价键称为极性键，由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子，形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键（共价键）的基本参加者，碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物，正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃，还可形成环状化合物，例如环己烷；硅和氧是矿物质的基本元素，云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基，一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同，只是旋光方向相反，这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。

单克隆抗体制备之细胞融合_海角天涯123

dxy_iwkuo6g2021-07-21

正在进行四环素小分子单克隆抗体的制备。免疫几次后对小鼠断尾取血，竞争ELISA测效价。问了几个人，有些出入，所以想比较清晰了解下--免疫后小鼠血清达到什么状况可以进行细胞融合？

小分子数据库 CSDN123

十里长街送总理2021-07-30

求助各位大神，现在想购买小分子数据库，求大神推荐。
我知道的免费的数据库有zinc
求推荐哪家公司或者研究所的小分子数据库可以购买，十分感谢！！！！！！

AME译者招募:非小细胞肺癌的小分子靶向治疗药物临床研究 呼吸胸...123

丁香期刊2021-07-23

相关疾病：癌症非小细胞肺癌肺癌近年来，全球肺癌发病率居高不下。据《中国2011年恶性肿瘤登记年报》报告，2011年我国肺癌发病率为48.32/10万，死亡率为......

水和无机物 123

2018-02-10

是的。

有机的是有机化合物的简称,它指的是含碳化合物.
但是,有四大类常见物质一般不作为有机物处理：
1、碳的氧化物,如CO和CO2.
2、碳酸及其盐,如CaCO3.
3、金属碳化物,如CaC2.
4、拟卤素及其化合物,如(CN)2与KSCN.
水的化学式为H2O,它不含有碳元素,故不是有机物.
但若所描述的水不是化学意义的水,而是自然界存在的天然水,那么,水中会溶有一定量的有机物.

一文读懂什么是小分子胶原蛋白“肽”_细胞123

45236588552018-01-25

小分子胶原蛋白是什么呀，究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白

MedChemExp

托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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