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- •MolCellEndocrinol.2016Dec5;437:268-279.
- •ArchBiochemBiophys.2017Feb15;616:1-12.
- •BiomedPharmacother.2016Dec6;86:32-40.
| Description | GKT137831isanovel,specificdualNADPHoxidase(NOX1/4)inhibitor.GKT137831haspotencybothonhumanNox4(Ki=140±40nM)andhumanNox1(Ki=110±30nM)andisfound15-foldlesspotentonNox2(Ki=1750±700nM)and3-foldlesspotentonNox5(Ki=410±100nM). |
|---|---|
| IC50&Target | Ki:140±40nM(Nox4),110±30nM(Nox1)[1] |
| InVitro | GKT137831isapotentNox4inhibitor(Ki=120±30nM)withanaffinitysimilartotheirreversIBLeandunspecificflavoproteininhibitorDiphenyliodonium(DPI;Ki=70±10nM)[1].AdmiNISTrationofGKT137831throughoutthe72-hourperiodofnormoxiaorhypoxiaexposureattenuatesHPASMCproliferationundernormoxicconditionsatthe20μMconcentrationbuthadnoeffectonproliferationinnormoxicHPAECs.InthepreventionparADIgm,GKT137831attenuateshypoxia-inducedHPASMCandHPAECproliferationat5and20μM.ComplementaryassaysofcellproliferationmeasuringtheexpressionofPCNAormanualcellcountingconfirmedthatGKT137831attenuateshypoxia-inducedpulmonaryvascularcellproliferation[2]. |
| InVivo | DuringthelasthalfofCCl4injections,somemicearetreatedwithGKT137831daily.CCl4-inducedliverfibrosisismorepronouncedinSOD1mucomparedtoWTmice.LiverfibrosisinbothSOD1muandWTmiceisattenuatedbyGKT137831treatment.Theincreasedhepaticα-SMAexpressionismarkedlydecreasedinSOD1mumicetreatedwithGKT137831,toalevelsimilartothatofWTmicegiventheNOX1/4inhibitor[1]. |
| ClinicalTrial | ViewMoreCollapse |
| References |
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| PreparingStockSolutions |
Pleaserefertothesolubilityinformationtoselecttheappropriatesolvent. | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CellAssay [2] | GKT137831isdissolvedinDMSOandstored,andthendilutedwithappropriatemedia(DMSO1%)beforeuse[2]. MonolayersofHPAECsandHPASMCsarepropagatedincultureandplacedinnormoxic(21%O2,5%CO2)orhypoxic(1%O2,5%CO2)conditionsfor72hours.GKT137831(0.1-20μM),orvehicle(1%DMSO)areaddedtotheculturemediumattheonset(preventionregimen)orduringthelast24hours(interventionregimen)ofa72-hourhypoxiaexposureregimen[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly. | ||||||||||||||||
| AnimalAdministration [1] | GKT137831ispreparedincornoil[1]. Mice[1] | ||||||||||||||||
| References |
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| MolecularWeight | 394.85 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Formula | C₂₁H₁₉ClN₄O₂ | ||||||||||||
| CASNo. | 1218942-37-0 | ||||||||||||
| Storage |
| ||||||||||||
| Shipping | RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere | ||||||||||||
| Solvent&Solubility | DMSO:≥37mg/mL *"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation=""> Purity:99.43% 蚂蚁淘电商平台
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公司简介
蚂蚁淘（www.ebiomall.cn）是中国大陆目前唯一的生物医疗科研用品B2B跨境交易平台，
该平台由多位经验丰富的生物人和IT人负责运营。蚂蚁淘B2B模式是指客户有采购意向后在蚂蚁
淘搜索全球供应信息，找到合适的产品后在蚂蚁淘下单，然后蚂蚁淘的海外买手进行跨境采购、
运输到中国口岸，最后由蚂蚁淘国内团队报关运输给客户...
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GSK1838705A科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的GSK1838705A科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售GSK1838705A科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业GSK1838705A科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的GSK1838705A科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2016-11-09
凯立德生物优势产品线之----小分子抑制剂！252917-06-9/284028-89-3/129830-38-2/879085-55-9/957054-30-7/667463-62-9/909910-43-6 /301836-41-9/208255-80-5/391210-10-9/1226056-71-8/686770-61-6/483367-10-8/956697-53-3/912545-86-9/866405-64-3/1... 查看更多
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2016-07-07
WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的WP1130科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2021-07-24
LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售LAQ824(NVP-LAQ824,Dacinostat)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业LAQ824(NVP-LAQ824, 查看更多
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2018-06-01
– 小分子维持干细胞的多能性和自我更新 – 小分子提高重编程的效率 – 诱导性多能干细胞(iPSCs)的化学重编程 – 小分子诱导细胞转分化(Transdifferentiation) 查看更多
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NVP-TAE226科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的NVP-TAE226科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售NVP-TAE226科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业NVP-TAE226科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的NVP-TAE226科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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2021-08-12
CI994(Tacedinaline)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的CI994(Tacedinaline)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售CI994(Tacedinaline)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业CI994(Tacedinaline)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高， 查看更多
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2018-03-20
威斯腾生物在发布的小分子化合物（天然小分子类）筛选供应信息，浏览与小分子化合物（天然小分子类）筛选相关的产品或在搜索更多与小分子化合物（天然小分子类）筛选相关的内容。 查看更多
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2021-07-26
索伦尼克、多吉美Sorafenib(Nexavar)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的索伦尼克、多吉美Sorafenib(Nexavar)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售索伦尼克、多吉美Sorafenib(Nexavar)科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业索伦尼克、多吉美Sorafenib(Nexavar)科研用抗 查看更多
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2017-08-08
抗癌库Anti-cancer compound library—1214cpds 1214个肿瘤相关的小分子化合物的独特集合，用于肿瘤相关的研究以及抗肿瘤药物的筛选，可用于高通量、高内涵筛选。 查看更多
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2021-09-07
PHT-427科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的PHT-427科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售PHT-427科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业PHT-427科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的PHT-427科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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TG101209科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂是由天津彬馨博澳科技发展有限公司代理或销售的selleck品牌的试剂，产品来源于美国。天津彬馨博澳科技发展有限公司是中国最权威的TG101209科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂销售服务商之一，在天津等地方销售TG101209科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂试剂已经多年。生物在线为您提供众多企业TG101209科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂仪器产品及图片，以便挑选到性价比高，合适的TG101209科研用抗肿瘤小分子靶向抑制剂产品 查看更多
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商品咨询
AME译者招募:非小细胞肺癌的小分子靶向治疗药物临床研究 呼吸胸...123
丁香期刊2021-07-23
相关疾病：癌症非小细胞肺癌肺癌近年来，全球肺癌发病率居高不下。据《中国2011年恶性肿瘤登记年报》报告，2011年我国肺癌发病率为48.32/10万，死亡率为......
想在国内找个口碑比较好的小分子活性肽产品,你们说找哪个? 123
2018-01-24
分子是物质中能够独立存在的相对稳定并保持该物质物理化学特性的最小颗粒。分子由原子构成，原子通过一定的作用力，以一定的次序和排列方式结合成分子。以水分子为例，如果将水不断分离下去，直至不破坏水的特性，这时出现的最小颗粒应该是由两个氢原子和一个氧原子构成的一个水分子（H2O）。一个水分子可用通电或其他方法再分为两个氢原子和一个氧原子，但这时它的特性已和水完全不同了。氢气能燃烧，氧气能助燃，但水既不能燃烧，也不能助燃。有的分子只由一个原子构成，称单原子分子，如氦气、氩气、金属、固态非金属等的分子属此类，这种单原子分子既是原子又是分子。由两个原子构成的分子称双原子分子，例如氧气分子(O2)和一氧化碳分子(CO)：一个氧分子由两个氧原子构成，为同核双原子分子；一个一氧化碳分子由一个氧原子和一个碳原子构成，为异核双原子分子。由两个以上的原子组成的分子统称多原子分子。分子中的原子数可为几个、十几个、几十个乃至成千上万个。例如一个二氧化碳分子(CO2)由一个碳原子和两个氧原子构成。一个苯分子包含六个碳原子和六个氢原子(C6H6)，有一种有机化合物，它的一个分子包含几百个原子，其分子式为C257H383N65O77S6。分子有以下几个特性。分子之间有间隔。例如：取50毫升酒精和50毫升水，混合之后，体积小于100毫升。一切构成物质的分子都在永不停息地做无规则的运动。温度越高，分子扩散越快，固、液、气中，气体扩散最快。由于分子的运动跟温度有关，所以这种运动叫做分子的热运动。例如：天气热时衣服容易晒干。又如，把石蕊放入水中，整杯水都会变成紫色，成为紫色石蕊试液。再如，把酚酞试纸靠近盛氢氧化铵的试管口，虽然没有碰到氢氧化铵溶液，但是过一会儿后仍然变成红色；用玻璃棒在浓的氢氧化铵和浓盐酸里蘸一下，把两根玻璃棒靠近后（不用接触），两根玻璃棒之间出现白烟，这是氯化铵的小颗粒。一般分子直径的数量级为10^-10m。分子很小，但有一定的体积和质量。同种物质的分子性质相同，不同种物质的分子性质不同。分子的键有两种类型，即共价键和金属键。定位于2个原子之间的键称为定域键。由多个原子的共有电子形成的多中心键称为离域键。此外还有过渡类型的键：键电子偏向一方的共价键称为极性键，由一方提供成键电子的键称为配位键。通过这些类型的键把原子按一定的空间排列结合成分子，形成分子的构型和构象。例如碳是共享电子对键（共价键）的基本参加者，碳和氢二种元素的原子可形成烃类化合物，正四面体结构的甲烷是其中最简单的烃，还可形成环状化合物，例如环己烷；硅和氧是矿物质的基本元素，云母和石英都含有硅氧单元。金属原子被夹在烃环平面中间构成夹心化合物。蛋白质的基本成分是一端接碱性基，一端接酸性基的二官能分子α-氨基酸。化学组成和相对原子质量相同但分子结构不同的物质互称为同分异构体。当2 种异构体其他性质相同，只是旋光方向相反，这一类异构体称作旋光异构体。可用X射线等衍射法、各种光谱、波谱、能谱和质谱法等测定或推测分子的结构。希望我能帮助你解疑释惑。
单克隆抗体制备之细胞融合_海角天涯123
dxy_iwkuo6g2021-07-21
小分子肽是骗局吗
小分子 123
好问则裕2018-02-12
小尺寸效应也行吧。
为什么说小分子肽骗局害人呀？ 紫一健康问答123
纷华雪夜2018-01-24
小分子肽是生物工程的一种，它比蛋白质分子量小，比氨基酸分子量大，是一个蛋白质的片段。你要他出示相关证明——质检报告、是否为生物科技公司、是从什么物种身上提取的小分子肽、分子量是否符合国标、是食准或药准或健字号等，这些证件如果都有那就不是传销当然有证件不代表不搞假，做成商品不标肽含量那水分很大的
小分子活性肽 123
我微信FC985F2018-02-15
通俗的说
就是蛋白质分子的小片断 是氨基酸形成的
一文读懂什么是小分子胶原蛋白“肽”_细胞123
45236588552018-01-25
小分子胶原蛋白是什么呀，究竟分子量多小才叫小分子胶原蛋白
美极客小分子肽对人体有副作用吗_美容美体网123
llliucc2018-02-12
纯手打..........
一、首先你要明白肽是什么...........................肽是氨基酸通过酰胺键结合而成的东西......... 二、你要明白氨基酸是什么..........................氨基酸是构成蛋白质的基本单位，多种氨基酸结合为长肽链，几条长肽链再盘旋就形成了蛋白质...................... 三、关于小分子肽、短肽、多肽、寡肽.......其实都是肽.......区别只是由多少个氨基酸构成而已............ 所以，你的问题可以很粗暴地理解为“蛋白质对人体有没有副作用”....... 如果你营养足够的情况下，再补充这个，会导致营养过剩，从而加重身体代谢的负荷............类似就是这样子的了...........小分子肽，一般现在用于化妆品上比较多（一ye子.植物肽面膜就是这个）.......小分子肽（可以简单理解为纳米胶原蛋白），这比蛋白质（也可以粗暴理解为胶原蛋白）更加容易吸收......而用在食品上，要视乎是何种小分子肽了.....大豆肽、花生肽、大米肽....不同的肽有不同的功效.......主要可以改善风味、改善吸收、增强胃肠道功能等等.......
小分子RNA引物设计软件(for miRNA, piRNA, siRNA etc) 生物信息...123
ssxie2021-07-28
【生物】原尿有没有蛋白质？为什么有人说有,有小分子的蛋白质、...123
lxgg7207202018-01-30
书上只说肾小管能吸收大分子蛋白质那小分子蛋白质去哪了？而且尿液成分中也没有蛋白质啊怎么回事啊求解后天就中考了....
小分子水溶性特别好(logP为负)的药物,用什么方法可以进细胞吗?123
cherry07092017-06-19
求助各位前辈，我最近在合成的化合物水溶性很好，非常好，以至于可以随便溶解在水里，它的六氟磷酸盐也可以随意溶解在水里（大于50uM），细胞成像实验显示它根本进不去细胞，求问有没有啥方法包裹一下让它进去？我搜了一下文献，感觉多数是把脂溶性特别好的东西包裹一下弄进去的，也许是搜索姿势不对没找到我需要的答案，**点拨啊！！！  
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