产品说明
Cat#:A-435LyophilizedPowderLyophilizedPowderThisproductisfreezedried.Allwatermoleculeshavebeenremoved.BioassayTestedBioassayTestedEverylotistried&testedinarelevantBIOLOGicalassay.OurBioassaySourceSyntheticMW:342.46Purity:>98%Effectiveconcentration1-100nM.Structure-+Chemicalname3-cycloheptyl-9-(dimethylamino)pyrido[1,2]thieno[3,4-d]pyrimidin-4-one.MolecularformulaC18H22N4OS.CASNo.:869802-57-3.PubChemCID11537456ActivityA-794278isapotentandselectivenoncompetitivemGluR1antagoNIST,actingonmGluR1andmGluR5withIC50 valuesof4.1nMand147nM,respectively1. Invivo itshowsanalgesicproperties,significantlyattenuatingspontaneouspost-operativepainbehaviorinrats(ED50 =50μmol/kg)2.References-Activity-+Zheng,G.Z. etal.(2005) J.Med.Chem. 48, 7374.Zhu,C.Z. etal.(2008) Eur.J.Pharmacol. 580, 314.ShippingandstorageShippedatroomtemperature.Productassuppliedcanbestoredintactatroomtemperatureforseveralweeks.Forlongerperiods,itshouldbestoredat-20°C.Protectfromlightandmoisture.SolubilitySolubleinDMSO.Centrifugeallproductpreparationsbeforeuse(10000xg5min).Storageofsolutions-20°C.Ourbioassay-+AlomoneLabsA-794278 inhibitsmGluR1-mediatedCa2+ mobilizationinU2OScells.Dose-responseof A-794278 (#A-435)normalizedinhibitionofhumanmGluR1-mediated,L-glutamate-evokedCa2+ mobilization.Cellswereloadedwithcalcium-sensitivedye,incubatedwitharangeofA-794278concentrations,andstimulatedwith5µML-glutamate(EC80).ChangesinintracellularCa2+ followingstimulationweredetectedaschangesinmaximumrelativefluorescence(RLU)usingFLIPRTETRA™.IC50 wasdeterminedat4.16nM.References-Scientificbackground1.Zheng,G.Z. etal.(2005) J.Med.Chem. 48, 7374.2.Zhu,C.Z. etal.(2008) Eur.J.Pharmacol. 580, 314.Scientificbackground-+A-794278isapotent,non-competitiveantagonistofmGluR1.ItisatriazafluorenonederivativethatalsoantagonizesmGluR5receptors.ItdemonstratesIC50valuesof4.1nMand147nMformGluR1andmGluR5,respectively1.A-794278bindstoaputativeallostericrecognitionsitelocatedwithintheseven-transmembranedomainofthereceptor1,2.Glutamateisthemostabundantexcitatoryneurotransmitterinthecentralnervoussystem.Itmodulatestheactivityofmanytypesofsynapsesbyactivatinginpartmetabotropicglutamatereceptors(mGluRs).mGluRsconsistofthreegroups:I,II,andIIIwithatotalofeightsubtypes,mGluR1tomGluR8.mGluR1playsanimportantroleinthecentralsensitizationofpainandinavarietyoffunctionswithpotentialimplicationsinneurologicalandpsychiatricdisorders1,2.TargetmGluR1,mGluR5LyophilizedPowderClickheretoreceivea5mgfreetrialsample!CertificateofAnalysisLastupdate:25/09/2019A-794278(#A-435) isahighlypure,synthetic,andbiologicallyactivecompound.Forresearchpurposesonly,notforhumanuse
Discovery®抗体是剑桥生物化学研究所(CRB)的新目录抗体业务。
CRB是世界上第二大多肽公司,也是抗体研究市场的领跑者,从目录业务到现在已有22年的休息期(1994-2016年),现在是第37年(2017年),CRB推出了一个全新的现成抗体业务,名为Discovery®抗体。
Discovery®抗体将专注于研究抗体(早期药物“Discovery”),并将补充我们非常成功和长期的定制抗体业务(www.crbdiscovery.com网站). 我们以新颖、复杂、稀有和翻译后修饰的特异性抗体而闻名,这些备受追捧的目标将出现在我们的发现®抗体目录范围内。
我们于2017年2月推出了我们的发现®抗体,一年后发现®肽,大约240年后,詹姆斯·库克船长(他那个时代最伟大的探险家)于1776年从英国乘“发现”号船出发,包租全球的新水域和“发现”新大陆。因此,“发现”这个名字似乎适合东北部的一家制造商——詹姆斯·库克的家乡。
在17世纪末对世界各地新发现的土地的探索和2000年医学研究的新“发现”以及人类基因组的绘制之间产生了进一步的相似之处。
有关更多详情,请参阅我们发布的Discovery®抗体的新闻稿
剑桥研究生物化学(www.crbdiscovery.com网站)是一家领先的定制肽和抗体工具的独立生产商,为全球制药、生命科学和学术领域的研究人员提供服务。其产品的主要用途是作为定制的实验室级试剂,用于证明早期药物发现中的主要研究,并支持临床研究中的生物标记物方案。该公司生产各种口味的肽,从简单到改性,稳定,从毫克到克标到最高纯度的染料标签。
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